Entacapone teva Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Všeobecná charakteristika léčivé látky
Absorpce
V absorpci entakaponu existují velké intra- a interindividuální rozdíly.

Maximální koncentrace entakaponu. Léčivá látka podléhá rozsáhlému metabolismu při prvním průchodu játry. Biologická
dostupnost entakaponu je asi 35 % po perorálním podání. Jídlo absorpci entakaponu významně
neovlivňuje.

Distribuce
Po absorpci z gastrointestinálního traktu je entakapon rychle distribuován do periferních tkání a jeho
distribuční objem činí 20 litrů při rovnovážném stavu během β-fáze s krátkým eliminačním poločasem 30 minut. Celková clearance entakaponu je asi
800 ml/min.

Entakapon se váže ve značném rozsahu na proteiny v plazmě, hlavně na albumin. V lidské plazmě
tvoří nevázaná část asi 2,0 % v rozsahu terapeutických koncentrací. V terapeutických koncentracích
entakapon nevytěsňuje jiné vysoce vázané léčivé látky fenylbutazon či diazepamvyšších koncentracích vytěsňován.

Biotransformace
Malé množství entakaponu, entakaponu.
Údaje z in vitro studií, při nichž byly použity lidské jaterní mikrosomy, naznačují, že entakapon
inhibuje cytochrom P450 2C9 ostatní typy isoenzymů P450 bod 4.5
Eliminace
Vylučování entakaponu probíhá převážně extrarenálními metabolickými cestami. Odhaduje se, že
80–90 % podané dávky se vyloučí stolicí, i když u člověka to nebylo potvrzeno. Přibližně 10–20 %
se vyloučí močí. Pouze stopové množství entakaponu se nachází v moči v nezměněné formě. Velká
část nalezených v moči bylo pouze asi 1 % vytvořeno oxidací.

Charakteristika u pacientů


Farmakokinetické vlastnosti entakaponu jsou podobné jak u mladších, tak i starších dospělých
pacientů. Metabolismus léčivého přípravku je zpomalen u pacientů s lehkou až středně těžkou jaterní
insuficiencí v absorpční i v eliminační fázi entakaponu. V případě pacientů podstupujících dialýzu lze ovšem uvažovat o delších intervalech mezi
jednotlivými dávkami.