Escitil Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antidepresiva, selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu.
ATC kód: N06AB
Mechanismus účinku
Escitalopram je selektivním inhibitorem zpětného vychytávání serotoninu (5-HT) s vysokou afinitou
k primárnímu vazebnému místu. S 1000krát nižší afinitou se také váže na alosterické místo
serotoninového transportéru.

Escitalopram nemá žádnou nebo má jen nízkou afinitu k řadě receptorů včetně 5-HT1A, 5-HT2,
dopaminových D1 a D2 receptorů, α1-, α2-, β-adrenoceptorů, histaminových H1, muskarinových,
cholinergních, benzodiazepinových a opioidních receptorů.

Inhibice zpětného vychytávání 5-HT je jediným pravděpodobným mechanismem účinku vysvětlujícím
farmakologické a klinické účinky escitalopramu.

Farmakodynamické účinky
V dvojitě zaslepené, placebem kontrolované EKG studii u zdravých dobrovolníků byla změna proti
počáteční hodnotě QTc (měřená s korekcí dle Fridericia) 4,3 ms (90% CI: 2,2; 6,4) při dávce 10 mg/den
a 10,7 ms (90% CI: 8,6; 12,8) při supraterapeutické dávce 30 mg/den (viz body 4.3, 4.4, 4.5, 4.8 a 4.9).

Klinická účinnost
Depresivní epizody
Ve třech ze čtyř dvojitě zaslepených, placebem kontrolovaných, krátkodobých (8 týdnů) studií bylo
Strana 12 (celkem 15)
zjištěno, že escitalopram je účinný při akutní léčbě depresivních epizod. V dlouhodobé studii prevence
recidivy bylo 274 pacientů, kteří reagovali během počáteční 8týdenní otevřené fáze léčby
escitalopramem v dávce 10 nebo 20 mg/den, randomizováno do skupin dále léčených escitalopramem
ve stejné dávce nebo placebem, a to po dobu 36 týdnů. V této studii u pacientů léčených dále
escitalopramem uplynula během následujících 36 týdnů do recidivy v porovnání s pacienty léčenými
placebem významně delší doba.

Sociální úzkostná porucha
Účinnost escitalopramu byla potvrzena jak ve třech krátkodobých (12 týdnů) studiích, tak u respondérů
v dlouhodobé 6měsíční studii prevence recidivy sociální úzkostné poruchy. Účinnost dávek 5, 10 a
20 mg byla rovněž prokázána ve studii (24 týdnů) prováděné za účelem nalezení optimální dávky
escitalopramu.

Generalizovaná úzkostná porucha
Účinnost escitalopramu v dávkách 10 a 20 mg denně byla prokázána ve čtyřech ze čtyř placebem
kontrolovaných studií.

Data shromážděná ze tří studií s podobným uspořádáním, zahrnující 421 pacientů užívajících
escitalopram a 419 pacientů užívajících placebo prokázala 47,5 % a 28,9 % respondérů a 37,1 % a
20,8 % remitentů. Setrvalý účinek byl pozorován od prvního týdne.

Zachování účinnosti escitalopramu v dávce 20 mg denně bylo prokázáno v randomizované 24 až
76týdenní studii u 373 pacientů, kteří reagovali na léčbu během úvodní 12týdenní otevřené fáze studie.

Obsedantně kompulzivní porucha
V randomizované, dvojitě zaslepené studii s 20 mg escitalopramu denně se celkové skóre na škále Y-
BOCS po 12 týdnech odlišovalo od placeba. Po 24 týdnech byl účinek 10 mg i 20 mg escitalopramu
denně významně lepší než účinek placeba.

Prevence recidivy byla prokázána v randomizované, dvojitě zaslepené placebem kontrolované
24týdenní studii u pacientů, kteří reagovali na léčbu v 16týdenní otevřené studii s 10 mg a 20 mg
escitalopramu.