Estan Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antidepresiva - selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu
ATC kód: N06ABMechanismus účinku
Escitalopram je selektivní inhibitor zpětného vychytávání serotoninu (5-HT) s vysokou afinitou
k primárnímu vazebnému místu. Escitalopram se též váže na alosterické vazebné místo na transportéru
serotoninu, s 1000násobně nižší afinitou. Escitalopram nemá žádnou nebo jen nízkou afinitu
k receptorům 5-HT1A, 5-HT2, DA, D1, D2, adrenoreceptorům α1, α2 a β, histaminovým H1,
cholinergním muskarinovým, benzodiazepinovým a opioidním receptorům.
Inhibice zpětného vychytávání 5-HT je jediným pravděpodobným mechanismem, který objasňuje
farmakologické a klinické účinky escitalopramu.

Farmakodynamické účinky
Ve dvojitě zaslepené, placebem kontrolované EKG studii u zdravých dobrovolníků byla změna proti
počáteční hodnotě QTc (měřená s korekcí dle Fridericia) 4,3 ms (90% CI: 2,2; 6,4) při dávce 10 mg/den
a 10,7 ms (90% CI: 8,6; 12,8) při supraterapeutické dávce 30 mg/den (viz bod 4.3, 4.4, 4.5, 4.8 a 4.9).
Klinická účinnost
Depresivní epizody
Účinnost escitalopramu v akutní léčbě depresivních epizod byla prokázána ve třech ze čtyř dvojitě
zaslepených, placebem kontrolovaných krátkodobých (8 týdnů) studiích. Ve studii dlouhodobé prevence
relapsu bylo 274 pacientů léčeno úvodních 8 týdnů v otevřené fázi studie escitalopramem v dávce nebo 20 mg denně. Následně byli náhodně rozděleni do dvou skupin. V jedné léčba pokračovala
escitalopramem ve stejné dávce, ve druhé placebem. Druhá fáze studie trvala až 36 týdnů. V této studii
nastal relaps onemocnění u pacientů léčených v průběhu celé studie escitalopramem významně později
ve srovnání s pacienty léčenými ve druhé fázi studie placebem.
Sociální úzkostná porucha
Účinnost escitalopramu byla potvrzena jak ve třech krátkodobých (12 týdnů) studiích, tak
i v dlouhodobé studii (6 měsíců) prevence relapsu sociální úzkostné poruchy. Účinnost byla rovněž
prokázána ve studii (24 týdnů) prováděné za účelem nalezení optimální dávky escitalopramu (5, a 20 mg).
Generalizovaná úzkostná porucha
Escitalopram v dávce 10 a 20 mg/den byl účinný ve čtyřech placebem kontrolovaných studiích ze čtyř.
V souhrnných údajích ze tří studií s podobným designem zahrnujících 421 pacientů léčených
escitalopramem a 419 pacientů léčených placebem bylo 47,5 % a 28,9 % respondérů, resp. 37,1 %
a 20,8 % pacientů v remisi. Trvalý účinek byl pozorován od týdne 1.
Udržení účinnosti escitalopramu v dávce 20 mg/den byla prokázáno po dobu 24–76 týdnů
v randomizované studii udržení účinnosti u 373 pacientů, kteří reagovali v průběhu počáteční 12týdenní
otevřené fáze léčby.
Obsedantně kompulzivní porucha
V randomizované, dvojitě zaslepené klinické studii s 20 mg escitalopramu denně se celkové skóre na
škále Y-BOCS po 12 týdnech odlišovalo od placeba. Po 24 týdnech byl účinek 10 mg i 20 mg
escitalopramu denně významně superiorní vůči placebu.
Prevence relapsu byla prokázána v randomizované, dvojitě zaslepené, placebem kontrolované 24týdenní
studii u pacientů, kteří reagovali na léčbu v 16týdenní otevřené studii s 10 mg a 20 mg escitalopramu
denně.