Fareston Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Endokrinní terapie, antiestrogenní látky, ATC kód: L02BAToremifen je nesteroidní derivát trifenyletylenu. Podobně jako další zástupci této skupiny klomifenobojí účinky, vzávislosti na délce léčby, druhu zvířete, pohlaví, cílovém orgánu a zvolených parametrech.
Obecně však mají nesteroidní deriváty trifenyletylenu u potkanů a člověka především antiestrogenní účinky a
u myší účinky estrogenní.
U postmenopauzálních pacientek skarcinomem prsu je léčba toremifenem spojena se středně výrazným
snížením sérové koncentrace cholesterolu a lipoproteinu snízkou hustotou Toremifen se specificky váže na estrogenní receptory, o vazbu soutěží s estradiolem a inhibuje estrogenem
indukovanou stimulaci syntézy DNA i buněčnou replikaci. U některých experimentálních nádorů a/nebo při
léčbě vysokými dávkami vykazuje toremifen protinádorové účinky, které nemají estrogen dependentní
charakter.
Protinádorový účinek toremifenu u karcinomu prsu je zprostředkován především jeho antiestrogenním
efektem, ačkoli k tomuto jeho protinádorovému působení mohou přispívat i jiné mechanizmy onkogenní expresi, sekrece růstového faktoru, indukce apoptózy a ovlivnění kinetiky buněčného cyklu