Ghryvelin Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Macimorelin byl absorbován rychle a maximální plazmatické koncentrace macimorelinu pozorovány přibližně 30 minut až 1 hodinu a 10 minut po perorálním podání 0,5 mg/kg macimorelinu
po lačnění po dobu alespoň 8 hodin. Tekutá strava snížila Cmax macimorelinu 0,42násobně a AUC
macimorelinu 0,5násobně.

Perorální biologická dostupnost může být omezena prostřednictvím CYP3A4
Distribuce

Macimorelin se středně silně váže na plazmatické proteiny. Vazba na plazmatické proteiny klesá se
vzrůstající koncentrací od 78 % při 0,1 μm do 62 % při 10 μm. Při klinicky relevantní koncentraci
0,1 μm 22 %.

Biotransformace

Hlavním enzymem metabolizujícím macimorelin je CYP3A4. Studie zaměřené na detekci metabolitů
macimorelinu neidentifikovaly žádné metabolity.

Eliminace

Ze studie in vitro na lidských jaterních mikrozomech vyplynulo, že hlavním enzymem
metabolizujícím macimorelin je CYP3A4.
Macimorelin byl eliminován s průměrným terminálním poločasem
Farmakokinetický/farmakodynamický vztah

Po perorálním podání vykazoval macimorelin uvolňování růstového hormonu závislé na dávce. Bylo
prokázáno, že dávka 0,5 mg/kg macimorelinu navozuje maximální uvolnění růstového hormonu.
Maximální uvolnění růstového hormonu bylo zaznamenáno při plazmatických koncentracích
macimorelinu ≥ 7 ng/ml.

Zvláštní skupiny pacientů

Nebyly provedeny žádné studie hodnotící farmakokinetiku macimorelinu u pediatrických pacientů
nebo u pacientů s poruchou funkce ledvin nebo jater. U starších osob jsou k dispozici pouze omezené
farmakokinetické údaje.