Gynovel Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: progestageny a estrogeny, kombinace, ATC kód: G03FA
Estrogen a progestagen pro kontinuální kombinovanou substituční léčbu (HST).

Estradiol: Léčivá látka, syntetický 17β-estradiol je chemicky a biologicky totožná s endogenním
lidským estradiolem. Nahrazuje vymizelou produkci estrogenu u žen v menopauze a zmírňuje
klimakterické příznaky. Estrogeny zabraňují ztrátě kostní hmoty po menopauze nebo ovariektomii.

Norethisteron-acetát: Jelikož estrogeny podporují růst endometria, samotné estrogeny zvyšují riziko
hyperplazie a karcinomu endometria. Přidáním progestagenu se u žen, které nepodstoupily
hysterektomii, značně snižuje riziko vzniku hyperplazie endometria vyvolané estrogenem.

Informace z klinických studií

Gynovel je bioekvivalentní k referenčním tabletám s obsahem 1 mg estrogenu a 0,5 mg norethisteron-
acetátu ke kterým jsou k dispozici data z klinických studií.

● Zmírnění příznaků nedostatku estrogenů a charakteru krvácení

Zmírnění příznaků menopauzy bylo dosaženo v průběhu několika prvních týdnů léčby.
Gynovel je přípravek pro kontinuální kombinovanou HST podávanou za účelem zabránění
pravidelnému krvácení spojenému s cyklickou nebo sekvenční HST.
Amenorea byla v průběhu 9-12 měsíců léčby pozorována u 90 % žen. Nepravidelné krvácení a špinění
se v průběhu prvních tří měsíců léčby objevovalo u 27 % žen a v průběhu 10-12 měsíců léčby u 10 %
žen.

● Prevence osteoporózy

Deficience estrogenu v menopauze souvisí se zvyšující se kostní přestavbou a úbytkem kostní hmoty.
Účinek estrogenů na hustotu kostního minerálu závisí na dávce. Zdá se, že ochrana je účinná do té doby,
dokud trvá léčba. Po vysazení HST dochází ke ztrátě kostní hmoty v podobné míře jako u neléčených
žen.

Výsledky studie WHI a meta-analyzovaných studií ukazují, že aktuální užívání HST samostatně či
v kombinaci s progestagenem – podávané převážně zdravým ženám – snižuje riziko zlomeniny kyčle,
obratlů a jiných osteoporotických fraktur. HST může také předcházet vzniku zlomenin u žen s nízkou
kostní denzitou a/nebo s diagnózou osteoporózy, ale průkazy tohoto jsou omezené.

Po dvouleté léčbě 1 mg estradiolu / 0,5 mg norethisteron-acetátu průměrné zvýšení hustoty kostního
minerálu (BMD) bederní páteře dosáhlo v jedné publikované studii 3,8% (95% CI, 2,8% - 4,9%) od
výchozích hodnot a v další publikované studii 6,4% (95% CI, 3,8% - 6,9%). Procento žen, které si
v průběhu léčby udržely anebo zvýšily BMD v oblasti bederní páteře dosáhlo v jedné studii 87 %.

Tablety s obsahem 1 mg estradiolu / 0,5 mg norethisteron-acetátu působily rovněž na BMD v oblasti
kyčle. Po 2 letech léčby bylo zvýšení z výchozích hodnot v oblasti krčku stehenní kosti v jedné studii
1,8% ± 4,1% (průměrná hodnota ± SD), (p<0,05 z výchozích hodnot), avšak v jiné studii pouze 0,7 %
(95% CI, -1,3 % - 2,8 %, p<0,18 při srovnání s placebem), průměrné zvýšení BMD po 2 letech léčby
dosáhlo v celé kyčli nicméně 3,3% (1,7 % - 5,0 %, p<0,001 při srovnání s placebem).