Hydrocortisone quintesence Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Kůra nadledvin produkuje každý den 12 – 30 mg přirozeného hormonu hydrokortisonu. V séru je
dosaženo hladiny 5 – 25 μg / 100 ml. Sekrece hydrokortisonu probíhá v cirkadiálních cyklech 8 – epizod za kontroly CNS prostřednictvím ACTH. Nejvyšších plasmatických hladin je dosaženo mezi 3.
až 8. hodinou ranní. Poté hladina postupně klesá a nejnižší hladina se vyskytuje mezi 6. a 12. hodinou
večerní.

Po orálně aplikované dávce je hydrokortison snadno absorbován z gastrointestinálního traktu.
Maximální plasmatické koncentrace je dosaženo přibližně za hodinu.
Plasmatického poločasu je dosaženo asi za 90 minut.

Hydrokortison je z více než 90% vázán na plasmatické proteiny (přibližně 75% na transkortin a asi
15% na albumin). Asi 10% představuje volný hydrokortison cirkulující v plasmě.

Transkortin (CBG) má vysokou afinitu k hydrokortisonu. Pokud hladina hydrokortisonu v plasmě
přesáhne vazebnou kapacitu (25 μg /100 ml), cirkuluje hydrokortison jako volný nebo je vázán na
albumin.

Hydrokortison je metabolizován především v játrech. Z více než 99% je vylučován ve formě
glukuronidu nebo sulfátu, 0,5% je vylučováno ledvinami jako nezměněný hydrokortison.