Intrarosa Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Prasteron podávaný do vaginy je inaktivní prekurzor, který vstupuje do vaginálních buněk a je
intracelulárně konvertován do malých množství pro buňku specifických estrogenů i androgenů
v závislosti na hladině enzymů exprimovaných jednotlivými buněčnými typy. Příznivé účinky na
příznaky a známky atrofické vulvovaginitidy vychází z aktivace vaginálních estrogenních a
androgenních receptorů.
V klinické studii u postmenopauzálních žen vedlo podávání vaginální kuličky přípravku Intrarosa
jednou denně po dobu 7 dnů k průměrné hodnotě Cmax prasteronu a ploše pod křivkou od 0 po
24 hodin vyšší než hodnoty ve skupině léčené placebem Intrarosa ve srovnání se ženami užívajícími placebo. Zůstaly však v rozmezí normy pro
postmenopauzální ženy analýzami založenými na hmotnostní spektrometrii pro studijní vzorky i referenční hodnoty.

Tabulka 4: Cmax a AUC0-24 prasteronu, testosteronu a estradiolu v den 7 po denním
podávání placeba nebo přípravku Intrarosa
Placebo Prasteron
Cmax AUC0-24 Testosteron
Cmax AUC0-24 Estradiol
Cmax AUC0-24 : n=




Obrázek 1: Sérové koncentrace prasteronu 24hodinové období v den 7 po denním podávání placeba nebo přípravku
Intrarosa
Distribuce

Distribuce intravaginálního systémové expozice však dochází hlavně u metabolitů. Hodnoty jsou však v mezích normy.

Biotransformace

Exogenní prasteron se metabolizuje stejným způsobem jako endogenní prasteron. Systémový
metabolismus nebyl v rámci této aplikace hodnocen.

Eliminace

Systémová eliminace nebyla v rámci této aplikace hodnocena.