Itakem Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antidepresiva, selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu
ATC skupina: N06AB
Mechanismus účinku
Escitalopram je selektivní inhibitor zpětného vychytávání serotoninu (5-HT) s vysokou afinitou na
primární vazební místo. Váže se rovněž na alosterické místo transportéru serotoninu s 1 000x nižší
afinitou.

Escitalopram nemá žádnou nebo jen nízkou afinitu k celé řadě receptorů, jako jsou 5-HT1A, 5-HT2,
dopaminové D1, D2, adrenergní 1, 2, , histaminové H1, cholinergní muskarinové, benzodiazepinové
a opioidní receptory.

Inhibice zpětného vychytávání 5-HT je pravděpodobně jediným mechanismem, který objasňuje
farmakologické a klinické účinky escitalopramu.

Farmakodynamické účinky
V dvojitě zaslepené, placebem kontrolované EKG studii u zdravých dobrovolníků byla změna proti
počáteční hodnotě QTc (měřená s korekcí dle Fridericia) 4,3 ms (90% CI: 2,2; 6,4) při dávce mg/den a 10,7 ms (90% CI: 8,6; 12,8) při supraterapeutické dávce 30 mg/den (viz body 4.3, 4.4, 4.5,
4.8 a 4.9).

Klinická účinnost

Depresivní epizody
Účinnost escitalopramu v léčbě depresivních epizod byla prokázána ve třech ze čtyř dvojitě
zaslepených, placebem kontrolovaných krátkodobých (trvání 8 týdnů) studiích. Ve studii dlouhodobé
prevence relapsu bylo 274 pacientů léčeno úvodních 8 týdnů v otevřené fázi studie escitalopramem
v dávce 10 nebo 20 mg denně; následně byli randomizováni do dvou skupin. V jedné léčba
pokračovala escitalopramem ve stejné dávce, ve druhé placebem. Druhá fáze studie trvala 36 týdnů.
Relaps onemocnění nastal u pacientů léčených v průběhu celé studie escitalopramem významně
později ve srovnání s pacienty léčenými ve druhé fázi studie placebem.
Sociální úzkostná porucha
Účinnost escitalopramu byla potvrzena u ve třech krátkodobých (12 týdnů) studiích a v dlouhodobé
studii (6 měsíců) prevence relapsu onemocnění. Účinnost byla rovněž prokázána ve studii (24 týdnů)
prováděné za účelem nalezení optimální dávky escitalopramu (5, 10 a 20 mg).
Generalizovaná úzkostná porucha
Účinnost escitalopramu v dávkách 10 a 20 mg denně byla prokázána ve čtyřech ze čtyř placebem
kontrolovaných studiích.
Údaje shromážděné ze tří studií s podobným uspořádáním zahrnující 421 pacientů užívajících
escitalopram a 419 pacientů užívajících placebo prokázala 47,5 % a 28,9 % respondérů a 37,1 % a
20,8 % remitérů. Setrvalý účinek byl pozorován od prvního týdne.
Zachování účinnosti escitalopramu v dávce 20 mg denně bylo prokázáno v randomizované 24 až
76týdenní studii u 373 pacientů, kteří reagovali na léčbu během úvodní 12týdenní otevřené fáze studie.
Obsedantně kompulzivní porucha
V randomizované, dvojitě zaslepené studii s 20 mg escitalopramu denně se celkové skóre na škále Y-
BOCS po 12 týdnech odlišovalo od placeba. Po 24 týdnech byl účinek 10 mg i 20 mg escitalopramu
denně významně lepší než účinek placeba.
Prevence relapsu byla prokázána v randomizované, dvojitě zaslepené placebem kontrolované
24týdenní studii u pacientů, kteří reagovali na léčbu v 16týdenní otevřené studii s 10 mg a 20 mg
escitalopramu.