Lamivudin teva Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Lamivudin se dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu a normální hodnota jeho biologické
dostupnosti po perorálním podání je u dospělých mezi 80 a 85 %. Průměrná doba maximálních sérových koncentrací dávkách, tj. 100 mg jednou denně, bývají hodnoty Cmax v rozmezí 1,1 až 1,5 μg/ml; nejnižší hladiny na
konci dávkovacího intervalu byly 0,015 až 0,020 μg/ml.

Užití lamivudinu spolu s jídlem mělo za následek opoždění tmax a nižší Cmax míra absorpce lamivudinu s jídlem, tak nalačno.

Distribuce

Průměrný distribuční objem zjištěný ve studiích po nitrožilním podání je 1,3 l/kg. Lamivudin se v rozmezí
terapeutických dávek vyznačuje lineární farmakokinetikou a vykazuje malou míru vazby na plazmatické
proteiny Omezené údaje svědčí o tom, že lamivudin proniká do centrálního nervového systému a dostává se do
mozkomíšního moku po perorálním podání byl přibližně 0,12.

Biotransformace

Lamivudin je z organismu odstraňován převážně renální exkrecí v intaktní formě. Pravděpodobnost
metabolických lékových interakcí je u lamivudinu malá vzhledem k malému rozsahu hepatální biotransformace a k malé míře jeho vazby na plazmatické proteiny.

Eliminace

Průměrná systémová clearance lamivudinu je přibližně 0,3 l/hod/kg. Pozorovaný eliminační poločas činí
18 až 19 hodin. Převážná část lamivudinu se vylučuje v intaktní formě močí prostřednictvím glomerulární
filtrace a aktivní sekrece zodpovědná za eliminaci přibližně 70 % lamivudinu.

Zvláštní skupiny pacientů
Studie u pacientů s renální dysfunkcí prokázaly, že narušená funkce ledvin ovlivňuje eliminaci
lamivudinu. U pacientů s clearance kreatininu <50 ml/min je nezbytné snížení dávky
Hepatální dysfunkce neovlivňuje farmakokinetiku lamivudinu. Omezené údaje získané u pacientů
podstupujících transplantaci jater prokazují, že narušení činnosti jater, pokud není provázeno renální
dysfunkcí, nemá významný vliv na farmakokinetiku lamivudinu.

Farmakokinetický profil lamivudinu u starších pacientů nasvědčuje tomu, že normální stárnutí
s průvodním poklesem renálních funkcí nemá klinicky významný vliv na expozici lamivudinu, kromě
pacientů s clearance kreatininu <50 ml/min