Leptoprol Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Léčivá látka, leuprorelin-acetát, se kontinuálně uvolňuje z polymeru kyseliny mléčné po dobu až dní (26 týdnů) po injikaci biodegradovatelného implantátu přípravku Leptoprol. Polymer se
absorbuje stejným způsobem jako chirurgický šicí materiál.

Během 2 hodin po subkutánní aplikaci jedné dávky přípravku Leptoprol byly naměřeny maximální
sérové koncentrace leuprorelinu dosahující 5216 pg/ml (5,2 ng/ml).

AUC během 3měsíční léčby přípravkem Leptoprol byla 32,4 ng/ml*d.
Detekovatelné hladiny v séru jsou přítomny po dobu až 182 dní (26 týdnů) po podání.

Distribuční objem leuprorelinu u mužů je 36 litrů; celková clearance je 139,6 ml/min.

U pacientů s poruchou funkce ledvin nebo jater byly hladiny leuprorelinu v rozmezí hladin
pozorovaných u pacientů se zdravými ledvinami nebo játry. U některých pacientů s chronickým
selháním ledvin byly naměřeny vyšší sérové hladiny leuprorelinu. Toto zjištění se však nezdá být
klinicky nijak relevantní.