Locametz Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Distribuce

Gallium-6,5 minuty pro rychlou složku a terminálním poločasem 4,4 hodiny pro pomalejší složku. Na základě
údajů in vitro se gozetotid distribuuje hlavně do plazmy, s průměrným poměrem krve k plazmě 0,71.
Gozetotid se z 33 % váže na proteiny lidské plazmy.

Vychytávání v orgánech

Nejvyšší absorbovaná dávka záření gallium-žlázách, slinných žlázách, stěně močového měchýře a játrech.

Odhadované absorbované dávky záření těmito orgány při podané aktivitě 259 MBq jsou 62,1 mGy
měchýře
Biotransformace

Na základě údajů in vitro podléhá gallium-metabolismu.


Eliminace

Gallium-gozetotidu se vyloučí močí po 2 hodinách po injekci.

Poločas rozpadu

Na základě biologického a terminálního poločasu gallium-poločasu gallia-68 68 minut je výsledný efektivní poločas gallium-
Hodnocení potenciálu lékových interakcí in vitro

Enzymy CYPGozetotid není substrátem, inhibitorem nebo induktorem enzymů cytochromu P450 Neočekává se, že by měl gallium-nebo induktory CYP450.

Transportéry
Gozetotid není substrátem BCRP, P-gp, MATE1, MATE2-K, OAT1, OAT3 nebo OCT2. Gozetotid
není inhibitorem BCRP, BSEP, P-gp, MATE1, MATE2-K, OAT1, OAT3, OATP1B1, OATP1B3,
OCT1 nebo OCT2. Neočekává se, že by měl gallium-substráty těchto transportérů.

Zvláštní populace

Starší pacienti
V klinické studii VISION bylo 752 z 1 003 pacienty a mladšími pacienty nebyly pozorovány žádné celkové rozdíly v bezpečnosti a účinnosti.

Porucha funkce ledvin / porucha funkce jater
Neočekává se, že by farmakokinetika a biodistribuce gallium-klinicky relevantním rozsahu ovlivněny poruchou funkce ledvin/jater.