Madopar 250 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antiparkinsonikum, levodopa a inhibitor dekarboxylázy,
ATC kód: N04BA
Mechanismus účinku
Parkinsonova nemoc
V bazálních gangliích mozku pacienta s Parkinsonovou nemocí je snížená normální koncentrace
neurotransmiteru dopaminu. Levodopa nebo L-DOPA (3,4-dihydroxy-L-fenylalanin) je prekurzor
v biosyntéze dopaminu. Levodopa (dopaminový prekurzor) je užívána jako prodrug ke zvýšení hladin
dopaminu, protože je schopná procházet hematoencefalickou bariérou, což samotný dopamin
nedokáže. Jakmile levodopa projde do CNS, je metabolizována pomocí aromatické L-aminoacid
dekarboxylázy na dopamin. Po podání je levodopa rychle dekarboxylována na dopamin, a to jak v
mozku, tak i extracerebrálně. Následkem toho je většina levodopy pro bazální ganglia nepřístupná a
extracerebrálně vzniklý dopamin je často příčinou nežádoucích účinků. Dekarboxylaci levodopy lze
zabránit současným podáním benserazidu, inhibitoru periferní dekarboxylázy aromatických
aminokyselin.

Madopar představuje kombinaci těchto dvou léčivých látek v poměru 4:1. V klinických studiích se
prokázalo, že kombinace v tomto poměru je optimální. Tato kombinace má stejný účinek jako podání
vyšších dávek samotné levodopy a je dobře tolerována. Levodopa může zlepšit všechny klinické
příznaky parkinsonizmu, zvláště pak bradykinezu.

Idiopatický syndrom neklidných nohou
Přesný mechanismus účinku není znám. Je však více než pravděpodobné, že dopaminergní systém
hraje hlavní roli v patofyziologii syndromu neklidných nohou.