Memantine accord Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Ostatní léčiva proti demenci, ATC kód: N06DX01

Přibývají důkazy, že narušená činnost glutamátergní neurotransmise, zvláště na NMDA receptorech,
přispívá k projevu příznaků a postupné progresi onemocnění u neurodegenerativní demence.

Memantin je nekompetitivní antagonista receptorů NMDA, závislý na napětí, se středně silnou
afinitou. Upravuje účinky patologicky zvýšené tonické hladiny glutamátu, která může vést k dysfunkci
neuronů.

Klinické studie:
Do pivotní klinické studie hodnotící monoterapii memantinem bylo zařazeno 252 ambulantních
pacientů se středně těžkou až těžkou Alzheimerovou nemocí Examination memantinem ve srovnání s placebem Impression of Change Daily Living
Do pivotní klinické studie léčby pacientů s lehkou až středně těžkou Alzheimerovou nemocí skóre MMSE před léčbou 10-22Pacienti léčení memantinem vykazovali statisticky významný příznivý účinek oproti pacientům
přijímajícím placebo na primární cílové parametry ve 24 týdnu Last Observation Carried Forward
Do jiné monoterapeutické studie lehké až středně těžké Alzheimerovy nemoci bylo randomizováno
470 pacientů analýze nebylo ve 24. týdnu dosaženo statistické významnosti v ovlivnění primárního cílového
parametru účinnosti.

Metaanalýza 6 placebem kontrolovaných, 6měsíčních studií fáze III u pacientů se středně těžkou až
těžkou Alzheimerovou nemocí významný příznivý účinek memantinu ve třech oblastech: kognitivní, celkové a funkční v metaanalýze byli zahrnuti pacienti léčení pouze memantinem nebo současně stabilní dávkou
inhibitorů acetylcholinesterázyvýsledky ukázaly statisticky významný rozdíl účinku; ke zhoršení ve všech třech oblastech docházelo
dvakrát častěji u pacientů užívajících placebo ve srovnání s pacienty léčenými memantinem, který
působí preventivně proti zhoršení