Micardis Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Absorpce telmisartanuje rychlá, ikdyž rozsah jeho vstřebávání kolísá. Průměrná hodnota absolutní
biologické dostupnosti telmisartanupředstavuje asi 50%.Pokud se telmisartan podává sjídlem,
pohybuje se redukce plochy pod křivkouzávislosti plazmatických koncentrací na čase přibližně od 6% nalačno nebo současně sjídlem se jeho plazmatické koncentrace neliší.
Linearita/nelinearita
Nepředpokládá se, že by malá redukce AUC mohla vést ke snížení terapeutické účinnosti.Neexistuje
lineární závislost mezi dávkami aplazmatickými hladinami. Hodnoty Cmaxavmenší míře iAUC
rostounerovnoměrně při dávkách překračujících 40mg.
Distribuce
Telmisartan se zvelké části váže na plazmatické bílkoviny Biotransformace
Telmisartan se metabolizuje konjugací na glukuronidvýchozí látky. Ukonjugátunebyla prokázána
žádná farmakologická aktivita.
Eliminace
Telmisartan je charakterizován biexponenciálním poklesem farmakokinetiky sterminálním poločasem
eliminace >20h. Maximální plazmatické koncentrace plazmatických koncentrací vzávislosti na čase Vdoporučovaných dávkách nebyla prokázána klinicky významná kumulace telmisartanu. Plazmatické
koncentrace byly užen vyšší než umužů, avšak bez významného vlivuna účinnost.
Po perorálním nezměněná substance. Kumulativní vylučování močí je <1% dávky.Celková plazmatická clearance
Pediatrická populace
Farmakokinetikadvou dávek telmisartanu bylahodnocenajako sekundární cíl upacientů shypertenzí
léčby. Farmakokinetické cíle zahrnovaly stanovení ustáleného stavu telmisartanu udětí adospívajících
ahodnocení rozdílů vzávislosti na věku. Přestože studie bylapříliš malápro smysluplné posouzení
farmakokinetiky udětí mladších 12let, výsledky jsou obecně vsouladu snálezy udospělých
apotvrzují nelinearitu telmisartanu, zejména pro Cmax.
Pohlaví
Byly pozorovány rozdíly vplazmatických koncentracích vzávislosti na pohlaví, shodnotami Cmax
přibližně třikrát aAUC přibližně dvakrát vyššími užen než umužů.
Starší pacienti
Farmakokinetika telmisartanuse ustarších pacientů apacientů mladších než 65let neliší.
Poruchafunkce ledvin
Upacientů smírnou až středně závažnou azávažnou poruchou funkce ledvin byly pozorovány
dvojnásobné koncentrace vplazmě, avšak upacientů srenální insuficiencípodstupujících dialýzu byly
pozorovány nižší plazmatické koncentrace. Telmisartan se upacientů srenální insuficiencído vysoké
míry váže na plazmatické bílkoviny adialýzou jej nelze odstranit. Poločas eliminace se upacientů
sporuchou funkce ledvin nemění.
Poruchafunkce jate
Farmakokinetické studie upacientů sporuchou funkce jater prokázaly zvýšení hodnot absolutní
biologické dostupnosti téměř na 100%. Poločas eliminace se upacientů sporuchou funkce jater
nemění.