Moniret Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antihistaminika pro systémovou aplikaci
ATC kód: R06AB03

Mechanismus účinku a farmakodynamické účinky
Dimetinden-maleinát je kompetitivní inhibitor histaminu na H1-receptorech. Při nízkých koncentracích
stimuluje methyltransferázu histaminu, což vede k deaktivaci histaminu. Vykazuje silnou afinitu k Hreceptorům a je silným stabilizátorem žírných buněk. Má také lokální anestetický účinek. Nemá žádný
účinek na H2-receptory. Dimetinden-maleinát také působí jako antagonista bradykininu, serotoninu a
acetylcholinu. Je to racemická směs, v níž má R-(-)-dimetinden vyšší H1-antihistaminový účinek.
Významnou měrou snižuje nadměrnou permeabilitu kapilár, která je spojena s bezprostřední
hypersenzitivní reakcí.

Ve spojení s H2-antihistaminiky potlačuje dimetinden-maleinát prakticky všechny oběhové účinky
histaminu.

Ve studii kožního edému a erytému vyvolaného histaminem byl účinek jednorázové dávky 4 mg
dimetindenu ve formě kapek stále měřitelný až 24 hodin po podání.