Nexpovio Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po perorálním podání selinexoru bylo vrcholové plazmatické koncentrace, Cmax, dosaženo do 4 hodin.
Souběžné podávání jídla s vysokým obsahem tuku kalorického obsahu tučného jídla
Distribuce
Selinexor se z 95,0 % váže na lidské bílkoviny v plazmě. V populační farmakokinetické byl zdánlivý distribuční objem
Biotransformace
Selinexor je metabolizován prostřednictvím CYP3A4, několika UDP-glukuronosyltransferázami

Eliminace
Po jednorázové dávce 80 mg selinexoru je střední poločas byla zdánlivá celková clearance
Zvláštní populace

Věk, pohlaví a rasa
Věk selinexoru.

V souboru populačních FK údajů bylo zjištěno, že věk a rasa nejsou významným kovariátem a pohlaví
bylo zjištěno, že je významným kovariátem.


Porucha funkce ledvin
Míra poruchy funkce ledvin byla stanovena dle clearance kreatininu na základě odhadu za použití
Cockcroftovy-Gaultovy rovnice. Výsledky populačních FK analýz u pacientů s normální CLcr: ≥ 90 ml/min59 ml/minkreatininu neměla žádný vliv na FK přípravku NEXPOVIO. Neočekává, že lehká, středně těžká nebo
těžká porucha funkce ledvin změní FK selinexoru, a proto u pacientů s poruchou funkce ledvin nejsou
nutné žádné úpravy dávky selinexoru.

Porucha funkce jater
Populační FK analýza ukázala, že lehká porucha funkce jater FK selinexoru. Obdobné zjištění bylo pozorováno u malého počtu pacientů se středně těžkou poruchou
funkce jater > 3 × ULN; jakákoli AST, n = 3