Nicotine omega Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Pastilky Nicotine Omega se úplně rozpustí v dutině ústní a veškeré množství nikotinu z pastilky je tak
dostupné pro bukální absorpci nebo požití (spolknutí). K úplnému rozpuštění pastilek Nicotine Omega
obvykle dochází během 10 minut.

Distribuce
Distribuční objem nikotinu je velký (2,5 l/kg), protože vazba nikotinu na bílkoviny plazmy je nízká
(4,9-20 %). Distribuce nikotinu ve tkáních je závislá na pH, nejvyšší koncentrace nikotinu jsou v
mozku, žaludku, ledvinách a játrech.

Biotransformace
Nikotin je rozsáhle metabolizován na řadu metabolitů, z nichž všechny jsou méně aktivní než mateřská
látka. Metabolizmus nikotinu probíhá primárně v játrech, ale také v plicích a ledvinách. Nikotin je
metabolizován především na kotinin a také na nikotin N ́-oxid. Kotinin má poločas 15-20 hodin a jeho
hladiny v krvi jsou 10x vyšší než hladiny nikotinu. Kotinin je dále oxidován na trans-3 ́-
hydroxykotinin, který je nejhojnějším metabolitem nikotinu v moči. Nikotin a kotinin podléhají
glukuronidaci.

Eliminace
Poločas eliminace nikotinu je přibližně 2 hodiny (v rozmezí 1-4 hodiny). Celková clearance nikotinu
se pohybuje v rozmezí přibližně 62-89 l/h. Extrarenální clearance nikotinu se odhaduje asi na 75 %
celkové clearance. Nikotin a jeho metabolity jsou vylučovány téměř výhradně močí. Renální
vylučování nezměněného nikotinu vysoce závisí na pH moči s větší exkrecí při kyselém pH.