Nopregy Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Perorálně podaný levonorgestrel se rychle a téměř kompletně absorbuje. Absolutní biologická
dostupnost levonorgestrelu byla stanovena na téměř 100 % podané dávky. Výsledky farmakokinetické
studie provedené na 16 zdravých ženách ukázaly, že po požití jedné tablety přípravku Nopregy s 1,mg levonorgestrelu byla maximální hladina levonorgestrelu v séru 18,5 ng/ml stanovena za 2 hodiny.

Distribuce
Levonorgestrel se váže na sérový albumin a na globulin vážící pohlavní hormony (SHBG). Pouze asi
1,5 % celkové hladiny v séru je přítomno jako volný steroid, ale 65 % je specificky vázáno na SHBG.
Asi 0,1 % dávky podané matce lze přenést mlékem na kojené dítě.

Biotransformace
Biotransformace probíhá známými pochody metabolismu steroidů, levonorgestrel je hydroxylován
jaterními enzymy, zejména CYP3A4 a jeho metabolity jsou vylučovány po glukuronidaci jaterními
glukuronidačními enzymy (viz bod 4.5).
Nejsou známy žádné farmakologicky aktivní metabolity.

Eliminace
Po dosažení maximálních hladiny v séru koncentrace levonorgestrelu klesá s průměrným eliminačním
poločasem přibližně 26 hodin.
Levonorgestrel se nevylučuje v nezměněné formě, ale jako metabolity. Metabolity levonorgestrelu se
vylučují zhruba stejnou měrou močí a stolicí.

Farmakokinetika u obézních žen
Farmakokinetická studie ukázala, že koncentrace levonorgestrelu jsou u obézních žen (BMI ≥ 30 kg
m²) sníženy (přibližně 50% pokles Cmax a AUC0-24) v porovnání se ženami s normálním BMI (u obézních žen v porovnání s ženami s normálním BMI, zatímco po zdvojnásobení dávky (3 mg) u
obézních žen byly plasmatické hladiny podobné hladinám pozorovaným u žen s normálním BMI,
které dostaly dávku 1,5 mg levonorgestrelu (Edelman et al., 2016). Klinický význam těchto údajů je
nejasný.