Nostiriazyn Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Klinická farmakologie
Jedna tobolka přípravku Nostiriazyn obsahuje dvě formy nitrofurantoinu. Dvacet pět procent (25 %)
dávky je makrokrystalický nitrofurantoin, který se rozpouští a absorbuje pomaleji než mikrokrystaly
nitrofurantoinu. Zbývajících 75 % dávky je mikrokrystalický nitrofurantoin obsažený v práškové
směsi, která při expozici žaludečním a střevním tekutinám vytváří gelovou hmotu, což má za následek
řízené uvolňování léčivé látky v průběhu času.

Absorpce
Nitrofurantoin se rychle vstřebává v horní části tenkého střeva. Absorpci zvyšuje užívání s jídlem nebo
mlékem. Plazmatické koncentrace v terapeutických dávkách jsou nízké s vrcholovou hodnotou
obvykle nižší než 1 μg/ml.

Distribuce
Nitrofurantoin se z 60-77 % váže na plazmatický albumin. Distribuce probíhá v intracelulárním a
extracelulárním tkáňovém prostoru. Malé množství nitrofurantoinu může procházet placentou.

Biotransformace
Přibližně 60 % podané dávky nitrofurantoinu se primárně metabolizuje enzymatickou cestou na
antimikrobiálně inaktivní aminofurany, které mohou způsobit změnu zabarvení moči do hněda.

Eliminace
Poločas v krvi nebo plazmě se odhaduje na přibližně 60 minut. Přibližně 20-25 % ze 2 denních dávek
nitrofurantoinu se objevuje v nezměněné formě v moči. Průměrně je v moči dosaženo vrcholových
koncentrací více než 100 μg/ml.