Novetron 8 mg dispergovatelné tablety Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antiemetika, Antagonisté 5-HT3 receptorů

ATC kód: A04AA
Mechanismus účinku

Ondasentron je účinný, vysoce selektivní antagonista 5-HT3 receptorů.

Přesný mechanismus účinku ondansetronu na ovlivnění nevolnosti a zvracení není znám.
Chemoterapeutika a radioterapie mohou způsobit uvolňování 5-HT v tenkém střevě a aktivací
vagálních aferentních drah přes 5-HT3 receptory je vyvolán zvracivý reflex. Aktivace
vagálních drah také může způsobit uvolnění 5-HT v area postrema na spodině čtvrté komory,
což může také vyvolat zvracení působením na centrální nervový systém. Ondansetron
antagonizuje 5-HT3 receptory a tlumí biochemicko-farmakologickou kaskádu reakcí
způsobujících zvracení.

U účastníků farmako-psychologické studie nevykazoval ondansetron žádné sedativní účinky.

Ondasentron neovlivňuje plazmatickou koncentraci prolaktinu.

Prodloužení QT intervalu
Účinek ondansetronu na QTc interval byl hodnocen ve dvojitě zaslepené randomizované
placebem a pozitivně (moxifloxacinem) kontrolované studii se zkříženým uspořádáním u zdravých dospělých mužů a žen.
Ondansetron byl podáván v dávkách 8 mg a 32 mg intravenózní infuzí po dobu 15 minut. Při
nejvyšší testované dávce, 32 mg, byl průměrný maximální rozdíl QTcF intervalu proti
placebu po korekci výchozího stavu 19,6 ms (horní limit 90% IS byl 21,5 ms). Při nižší
testované dávce, 8 mg, byl průměrný maximální rozdíl QTcF intervalu proti placebu po
korekci výchozího stavu 5,8 ms (horní limit 90% IS byl 7,8 msec). V této studii nebyly
naměřeny žádné vyšší hodnoty QTcF než 480 ms a žádné prodloužení QTcF nebylo delší než
60 ms.