Nulsora Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Perorálně podaný levonorgestrel se rychle a téměř kompletně absorbuje.

Distribuce
Po požití jedné dávky přípravku Nulsora byla maximální hladina levonorgestrelu v séru 18,5 ng/ml
stanovena za 2 hodiny. Po dosažení maximální hladiny v séru se koncentrace levonorgestrelu snižuje
s průměrným eliminačním poločasem přibližně 26 hodin.

Biotransformace

Levonorgestrel se nevylučuje v nezměněné formě, ale pouze jako metabolity.

Eliminace
Metabolity levonorgestrelu se vylučují zhruba stejnou měrou močí a stolicí. Biotransformace probíhá
známými pochody metabolismu steroidů, levonorgestrel je hydroxylován v játrech a metabolity se
vylučují ve formě glukuronidových konjugátů.
Nejsou známy žádné farmakologicky aktivní metabolity.
Levonorgestrel je vázán na sérový albumin a na globulin vážící pohlavní hormony (SHBG). Jen asi 1,5 %
celkové hladiny v séru je přítomno ve formě volného steroidu, ale 65 % je specificky vázáno na SHBG.

Bylo zjištěno, že absolutní biologická dostupnost levonorgestrelu je téměř 100 % podané dávky.

Přibližně 0,1 % dávky podané matce se může přenést mlékem do těla kojence.