Nurofen Dávkování a způsob podání

sp. zn. sukls

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU


1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

NUROFEN 400 mg obalené tablety


2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna obalená tableta obsahuje ibuprofenum 400 mg.

Pomocné látky se známým účinkem: jedna obalená tableta obsahuje 232,2 mg sacharózy a 31,85 mg
sodíku.

Úplný seznam pomocných látek, viz bod 6.1.


3. LÉKOVÁ FORMA

Obalená tableta.

Bílé až téměř bílé kulaté bikonvexní tablety obalené cukrem s hladkým povrchem a červeným
identifikačním nápisem NUROFEN 400 na jedné straně.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Nurofen se používá u mírných až středně silných bolestí jako jsou bolesti hlavy (včetně migrény), bolesti
zad, bolesti zubů, neuralgie, bolesti při menstruaci, bolesti svalů a kloubů a bolesti po operaci.

Nurofen rovněž potlačuje horečku a ztišuje bolesti provázející chřipku a akutní záněty horních cest
dýchacích.

Přípravek je určen pro dospělé a dospívající nad 12 let.

11.6 Dávkování a způsob podání

Výskyt nežádoucích účinků lze minimalizovat podáváním nejnižší účinné dávky po nejkratší dobu nutnou
k potlačení příznaků onemocnění (viz bod 4.4).
Dávkování
Pouze ke krátkodobému užívání.

Dospělí a dospívající od 12 let
První dávka obvykle činí 1 tabletu (400 mg ibuprofenu); dále se v případě potřeby podává 1 tableta
(400 mg ibuprofenu) s časovým odstupem minimálně 4 -6 hodin.

Maximální dávka je 1 200 mg ( 3 tablety) v průběhu 24 hodin.

Pokud je u dospívajících nutné podávat tento léčivý přípravek déle než 3 dny nebo pokud se zhorší
symptomy onemocnění, je třeba vyhledat lékaře.

Starší osoby
Není nutná žádná zvláštní úprava dávkování.

Porucha funkce ledvin
U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin se doporučuje užívat vždy nejnižší
účinnou dávku a dbát zvýšené opatrnosti (pacienti s těžkou poruchou funkce ledvin, viz bod 4.3).

Porucha funkce jater
U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater se doporučuje užívat vždy nejnižší účinnou
dávku a dbát zvýšené opatrnosti (pacienti s těžkou poruchou funkce jater, viz bod 4.3).

Způsob podání
K perorálnímu podání.

Objeví-li se gastrointestinální obtíže, doporučuje se podat tablety s malým množstvím potravy.

4.3 Kontraindikace

▪ hypersensitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1;
▪ přecitlivělost na kyselinu acetylsalicylovou nebo jiné nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID)
projevující se jako astma, angioedém, urtikarianebo rinitida;
▪ anamnesticky gastrointestinální krvácení nebo perforace ve vztahu k předchozí léčbě NSAID;
▪ aktivní nebo anamnesticky rekurentní peptický vřed / hemoragie (dvě nebo více epizod prokázané
ulcerace nebo krvácení);
▪ závažné srdeční selhání (třída IV dle NYHA);
▪ závažná porucha funkce jater nebo ledvin;
▪ poruchy hemokoagulace a hemopoézy;
▪ třetí trimestr těhotenství (viz též bod 4.6).

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Výskyt nežádoucích účinků může být snížen podáváním nejnižší účinné dávky po nejkratší dobu nutnou
ke zlepšení příznaků onemocnění (viz Gastrointestinální a kardiovaskulární reakce níže).

Jiné NSAID
Přípravek Nurofen se nemá podávat společně s jinými NSAID včetně selektivních inhibitorů
cyklooxygenázy-2 (viz bod 4.5).

Gastrointestinální reakce
Gastrointestinální krvácení, ulcerace a perforace, které mohou být fatální, byly hlášeny u všech NSAID
kdykoliv během léčby, s varujícími příznaky ale i bez nich, i bez předchozí anamnézy závažných
gastrointestinálních příhod.

Riziko gastrointestinálního krvácení, ulcerace a perforací stoupá se zvyšující se dávkou přípravku,
u pacientů s anamnézou peptického vředu, zejména pokud byl komplikován krvácením nebo perforací
(viz bod 4.3), a u starších osob. Tito pacienti by měli zahajovat léčbu nejnižší možnou dávkou.

U pacientů se zvýšeným rizikem nežádoucích účinků, mezi něž patří i pacienti dlouhodobě léčení
acetylsalicylovou kyselinou v nízkých (antiagregačních) dávkách nebo jinými léky zvyšujícími
gastrointestinální riziko (viz dále a bod 4.5), je vhodné zvážit současné podávání protektivních látek
(např. misoprostol nebo inhibitory protonové pumpy).

Pacienti s anamnézou gastrointestinální toxicity, obzvláště ve starším věku, musí být poučeni, aby včas
hlásili všechny neobvyklé gastrointestinální příznaky (zejména gastrointestinální krvácení), především na
počátku léčby.

Zvláštní pozornost je doporučována u pacientů užívajících konkomitantní léčbu, která by mohla zvyšovat
riziko ulcerací nebo krvácení (např. perorálně podávané kortikosteroidy, antikoagulancia jako warfarin,
SSRI nebo antiagregancia jako kyselina acetylsalicylová (viz bod 4.5)).

Pokud se během léčby přípravkem Nurofen objeví gastrointestinální vředy nebo krvácení, musí být léčba
ukončena.

NSAID se mají podávat s opatrností pacientům s anamnézou chronických zánětlivých střevních
onemocnění (ulcerózní kolitida, Crohnova choroba), protože jejich stav se může touto léčbou zhoršit (viz
bod 4.8).

Kardiovaskulární a cerebrovaskulární reakce
Zahájení léčby u pacientů s anamnézou hypertenze a/nebo srdečního selhání je třeba konzultovat
s lékařem nebo lékárníkem, protože v souvislosti s léčbou NSAID byly hlášeny případy retence tekutin,
hypertenze a edémů.

Klinické studie poukazují na to, že podávání ibuprofenu, obzvláště ve vysokých dávkách (2400 mg/den),
může souviset s mírným zvýšením rizika arteriálních trombotických příhod (např. infarktu myokardu
nebo cévní mozkové příhody). Epidemiologické studie nepoukazují na zvýšené riziko arteriálních
trombotických příhod při podávání nízkých dávek ibuprofenu (např.  1200 mg/den).

Pacienti s nekontrolovanou hypertenzí, kongestivním srdečním selháním (NYHA II-III), prokázanou
ischemickou chorobou srdeční, onemocněním periferních tepen a/nebo cerebrovaskulárním
onemocněním smí být léčeni ibuprofenem pouze po důkladném zvážení a je třeba se vyhnout podávání
vysokých dávek (2400 mg/den).

Obdobně je třeba zvážit zahájení dlouhodobé léčby u pacientů s rizikovými faktory pro kardiovaskulární
choroby (např. hypertenze, hyperlipidemie, diabetes mellitus, kouření), zejména pokud je nutné podávat
vysoké dávky ibuprofenu (2400 mg/den).

Respirační reakce
U pacientů s alergickým onemocněním nebo bronchiálním astmatem i v anamnéze, může dojít
k exacerbaci bronchospasmu.
Maskování symptomů základního infekčního onemocnění
Nurofen může maskovat symptomy infekčního onemocnění, což může vést k opožděnému zahájení
vhodné léčby a tím ke zhoršení průběhu infekce. Tato skutečnost byla pozorována u bakteriální
komunitní pneumonie a bakteriálních komplikací varicelly. Když se Nurofen podává ke zmírnění horečky
nebo bolesti související s infekčním onemocněním, doporučuje se sledovat průběh infekce. V prostředí
mimo nemocnici se má pacient poradit s lékařem, jestliže symptomy onemocnění přetrvávají nebo se
zhoršují.


Závažné kožní reakce
V souvislosti s užíváním NSAID byly ojediněle hlášeny závažné kožní reakce, z nichž některé byly fatální.
Tyto reakce zahrnovaly exfoliativní dermatitidu, Stevensův-Johnsonův syndrom a toxickou epidermální
nekrolýzu (viz bod 4.8). Zdá se, že největší riziko těchto reakcí hrozí pacientům na začátku terapie,
protože k nástupu reakce dochází ve většině případů během prvního měsíce léčby. V souvislosti
s přípravky obsahujícími ibuprofen byl hlášen výskyt akutní generalizované exantematózní pustulózy.
Ibuprofen musí být vysazen při prvním výskytu symptomů závažných kožních reakcí, jako je kožní
vyrážka, slizniční léze nebo jakákoliv jiná známka hypersenzitivity.

Varicella může být výjimečně příčinou závažných komplikací postihujících kůži a měkké tkáně. Podíl
nesteroidních antirevmatik na zhoršení těchto infekcí nelze dosud vyloučit. Proto se doporučuje
nepodávat ibuprofen v průběhu tohoto onemocnění.

Zvláštní opatrnosti je třeba u pacientů:
▪ se systémovým onemocněním lupus erythematodes (SLE) a se smíšenou chorobou pojivové tkáně
vzhledem ke zvýšenému riziku aseptické meningitidy (viz bod 4.8);
▪ se sníženou funkcí ledvin protože funkce ledvin se může zhoršit; u dehydratovaných dospívajících
existuje riziko poruchy funkce ledvin;
▪ s dysfunkcí jater (viz bod 4.3 a 4.8);
▪ ss chronickou rhinosinusitidou, nosními polypy a bronchiálním astmatem, protože u těchto
nemocných existuje zvýšené riziko alergické reakce s možnými kožními, respiračními i celkovými
příznaky včetně anafylaktické reakce.

U starších pacientů je zvýšený výskyt nežádoucích reakcí na NSAID, zejména gastrointestinálního
krvácení a perforací, které mohou být fatální.

Sacharóza
Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí fruktózy, malabsorpcí glukózy a galaktózy nebo se
sacharázo-izomaltázovou deficiencí nemají tento přípravek užívat.

Sodík
Tento léčivý přípravek obsahuje 31,85 mg sodíku v jedné obalené tabletě, což odpovídá 1,59 %
doporučeného maximálního denního příjmu sodíku potravou podle WHO pro dospělého, který činí 2 g
sodíku.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Ibuprofen se nemá užívat v kombinaci s:
▪ kyselinou acetylsalicylovou: současné podávání ibuprofenu a kyseliny acetylsalicylové se obecně
nedoporučuje vzhledem k možnosti zvýšeného výskytu nežádoucích účinků; výjimkou jsou situace,
kdy jsou nízké dávky kyseliny acetylsalicylové nepřevyšující 75 mg denně předepsány odborným
lékařem;
▪ preklinické údaje poukazují na to, že ibuprofen při současném podávání s nízkou dávkou kyseliny
acetylsalicylové může kompetitivně inhibovat její vliv na agregaci krevních destiček. Ačkoliv panuje
určitá nejistota týkající se extrapolace těchto údajů na klinickou situaci, nelze vyloučit možnost, že
pravidelné a dlouhodobé užívání ibuprofenu může snížit kardioprotektivní účinek nízké dávky
kyseliny acetylsalicylové. Při občasném užití ibuprofenu není klinicky významný vliv
pravděpodobný (viz bod 5.1);
▪ jinými NSAID včetně selektivních inhibitorů cyklooxygenázy 2: užívání dvou nebo více NSAID
může zvýšit riziko výskytu nežádoucích účinků (viz bod 4.4).

Ibuprofen musí být podáván s opatrností v kombinaci s:
▪ kortikosteroidy: při současném podávání existuje zvýšené riziko vzniku peptického vředu a/nebo
krvácení do gastrointestinálního traktu (viz bod 4.4);
▪ antihypertensivy (ACE inhibitory a antagonisty angiotensinu II) a diuretiky: NSAID mohou účinky
těchto léčiv snižovat; u některých pacientů s poškozenou funkcí ledvin (např. dehydratovaní nebo
starší pacienti s poškozenou funkcí ledvin) může souběžné podávání ACE inhibitorů nebo
antagonistů angiotensinu II a inhibitorů cyklooxygenázy způsobit zhoršení funkce ledvin včetně,
obyčejně reverzibilního, akutního selhání ledvin (tyto interakce je potřeba vzít do úvahy i při
konkomitantní léčbě těchto léků a koxibů); zvýšená opatrnost je potřebná u starších pacientů;
pacienti mají být adekvátně hydratováni a po zahájení terapie a v pravidelných intervalech poté se
má zvážit monitoring renálních funkcí; diuretika a ACE inhibitory mohou zvyšovat nefrotoxicitu
NSAID;
▪ antikoagulancii: NSAID mohou zvyšovat účinnost antikoagulancií, jako je warfarin (viz bod 4.4);
▪ antiagregancii a selektivními inhibitory zpětného vychytáváni serotoninu (SSRI): existuje zvýšené
riziko výskytu gastrointestinálního krvácení (viz bod 4.4);
▪ kardiálními glykosidy: NSAID mohou exacerbovat srdeční selhání, redukovat glomerulární filtraci a
zvyšovat hladiny glykosidů v plasmě;
▪ lithiem: existují důkazy o zvýšení plazmatické hladiny lithia;
▪ methotrexátem: existuje možnost zvýšení plazmatické hladiny methotrexátu;
▪ cyklosporinem: zvýšení rizika nefrotoxicity;
▪ mifepristonem: NSAID se nemají podávat 8 – 12 dnů po podání mifepristonu, protože NSAID
mohou snižovat účinek mifepristonu;
▪ takrolimem: může dojít ke zvýšení rizika nefrotoxicity při souběžném podávání s NSAID;
▪ zidovudinem: při souběžném podávání je zvýšené riziko hematologické toxicity; existují důkazy
o zvýšeném vzniku hematros a hematomů u HIV pozitivních hemofiliků užívajících kombinovanou
terapii s ibuprofenem a zivodudinem;
▪ chinolonovými antibiotiky: studie na zvířatech indikují, že NSAID mohou zvyšovat riziko křečí
asociovaných s chinolonovými antibiotiky.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství:
Inhibice syntézy prostaglandinů může mít nežádoucí vliv na těhotenství a fetální / embryonální vývoj.
Data z epidemiologických studií naznačují zvýšené riziko potratů a kardiálních malformací a gastroschízy
po užívání inhibitorů syntézy prostaglandinů v počátku těhotenství. Absolutní riziko kardiovaskulárních
malformací se zvýšilo z méně než 1 % na přibližně 1,5 %. Předpokládá se, že se riziko zvyšuje s dávkou a
trváním terapie. U zvířat se prokázalo, že podání inhibitorů syntézy prostaglandinů vede k zvýšení pre- a
postimplantačních ztrát a k fetální/embryonální letalitě. Navíc byla hlášena zvýšená incidence různých
malformací včetně kardiovaskulárních po podání inhibitorů syntézy prostaglandinů zvířatům v průběhu
organogenetické periody.

Od 20. týdne těhotenství může užívání ibuprofenu způsobit oligohydramnion v důsledku poruchy funkce
ledvin u plodu. K tomu může dojít krátce po zahájení léčby a po jejím ukončení tento stav obvykle odezní.
Kromě toho byly po léčbě ve druhém trimestru hlášeny případy konstrikce ductus arteriosus, z nichž
většina po ukončení léčby odezněla. Z těchto důvodů nemá být během prvního a druhého trimestru
těhotenství ibuprofen podáván, pokud to není absolutně nutné.
Pokud ibuprofen užívá žena v době, kdy se snaží otěhotnět, nebo během prvního a druhého trimestru
těhotenství, má užívat co nejnižší dávku po co nejkratší dobu. Při podávání ibuprofenu po dobu několika
dnů od 20. gestačního týdne je třeba zvážit předporodní monitorování z důvodu možného výskytu
oligohydramnia a konstrikce ductus arteriosus. V případě nálezu oligohydramnia nebo konstrikce ductus
arteriosus má být podávání ibuprofenu ukončeno.


Během třetího trimestru těhotenství všechny inhibitory syntézy prostaglandinů mohou vystavovat
plod:
▪ kardiopulmonální toxicitě (s předčasnou konstrikcí/uzávěrem ductus arteriosus a plicní
hypertenzí);
▪ renální dysfunkci (viz výše);
matku a novorozence na konci těhotenství:
▪ potenciálnímu prodloužení krvácení (antiagregační účinek se může objevit už při užívání velmi
nízkých dávek);
▪ riziku inhibice děložních kontrakcí vedoucí k opoždění nebo prodloužení porodu.

Proto je ibuprofen kontraindikován ve třetím trimestru těhotenství.

Kojení:
Ibuprofen a jeho metabolity přecházejí do mateřského mléka ve velmi nízkých koncentracích. Je
nepravděpodobné, že by měl škodlivé účinky na kojence. Pokud je přípravek užit krátkodobě v dávce
doporučené pro zmírnění bolesti a horečky, není potřeba přerušit kojení. Bezpečnost při opakovaném
užívání nebyla stanovena.

Fertilita:
Existují důkazy o tom, že léky, které inhibují cyklooxygenázu / syntézu prostaglandinů, ovlivňují ovulaci a
tím mohou způsobovat poškození ženské plodnosti. Poškození je reverzibilní a odezní po ukončení
terapie.

Pokud je ibuprofen podáván ženám, které chtějí otěhotnět nebo v prvním a druhém trimestru
těhotenství, musí být dávka co nejnižší a doba léčby co nejkratší.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Při krátkodobém užívání a doporučeném dávkování nemá Nurofen žádný nebo má zanedbatelný vliv na
schopnost řídit a obsluhovat stroje.

4.8 Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky jsou obyčejně závislé na dávce; zejména výskyt gastrointestinálního krvácení je závislý
na dávce a délce léčby.

Nejčastější nežádoucí účinky jsou gastrointestinální.

Klinické studie poukazují na to, že podávání ibuprofenu, obzvláště ve vysokých dávkách (2400 mg/den),
může souviset s mírným zvýšením rizika arteriálních trombotických příhod (např. infarktu myokardu
nebo cévní mozkové příhody) (viz bod 4.4).

Následující nežádoucí účinky byly hlášeny při krátkodobém podávání ibuprofenu v OTC dávkách (tj.
maximálně 1 200 mg denně). Při léčbě chronických onemocnění a dlouhodobé léčbě se mohou
vyskytnout i další nežádoucí účinky.

Nežádoucí účinky jsou rozděleny podle následujících četností výskytu:
velmi časté (1/10)
časté (1/100 až 1/10)
méně časté (1/1000 až 1/100)
vzácné (1/10 000 až 1/1000)
velmi vzácné ( 1/10 000, včetně jednotlivých hlášených případů)
není známo (z dostupných údajů nelze určit)

V rámci každé skupiny níže jsou nežádoucí účinky uspořádány podle snižující se závažnosti.

Třída orgánových systémů Frekvence Nežádoucí účinky
Poruchy krve a lymfatického
systému
velmi vzácné poruchy krvetvorby (anemie, leukopenie,
trombocytopenie, pancytopenie,
agranulocytoza); první příznaky jsou: horečka,
bolest v krku, povrchové ulcerace ústní sliznice,
symptomy připomínající chřipku (flu-like
syndrom), těžké vyčerpání, krvácení a tvorba
modřin
Poruchy imunitního systému méně časté hypersenzitivní reakce, které mohou pozůstávat
z:
a) nespecifických alergických reakcí a anafylaxe;
b) reaktivity ze strany respiračního traktu, např.
astma, bronchospasmus, dyspnoe;
c) různých kožních reakcí, např. různé typy
vyrážek, pruritus, urtikárie, purpura,
angioedem, erythema multiforme a zřídkavěji
exfoliativní a bulózní dermatitida (včetně
toxické epidermální nekrolýzy a Stevensova-
Johnsonova syndromu)
velmi vzácné závažné hypersenzitivní reakce: příznaky mohou
být otok tváře, jazyka nebo hrtanu, dyspnoe,
tachykardie, hypotense, anafylaxie, angioedem
nebo těžký šok; excerbace astmatu
Poruchy nervového systému méně časté bolest hlavy
velmi vzácné aseptická meningitida*
Srdeční poruchy velmi vzácné otoky, hypertenze a srdeční selhání byly hlášeny
v souvislosti s léčbou vysokými dávkami NSAID
Cévní poruchy velmi vzácné hypertenze
Respirační, hrudní a
mediastinální poruchy
velmi vzácné astma
není známo zvýšená reaktivita dýchacích cest, dyspnoe2,
bronchospasmus
Gastrointestinální poruchy méně časté bolest břicha, nauzea, dyspepsie
vzácné průjem, flatulence, zácpa, zvracení
velmi vzácné peptický vřed, perforace nebo gastrointestinální
krvácení / hemoragie, meléna, acharóza někdy
smrtelná zvláště u starších pacientů, ulcerózní
stomatitida, gastritida; exacerbace ulcerózní
kolitidy a Crohnovy choroby (viz bod 4.4)
Poruchy jater a žlučových cest velmi vzácné poruchy jaterních funkcí především při
dlouhodobém užívání
Poruchy kůže a podkožní tkáně méně časté různé kožní vyrážky
velmi vzácné závažné formy kožních reakcí, jako jsou erythema
multiforme a bulózní reakce včetně toxické
epidermální nekrolýzy a Stevensova-Johnsonova
syndromu
není známo hypersenzitivní syndrom s eozinofilií a
systémovými příznaky (DRESS syndrom), akutní
generalizovaná exantematózní pustulóza,
fotosenzitivní reakce
Poruchy ledvin a močových
cest
velmi vzácné akutní selhání ledvin, papilární nekróza
především při dlouhodobém užívání spojená se
zvýšením sérové koncentrace urey a otoky
není známo renální insuficience

* Mechanismus patogeneze léky – indukované aseptické meningitidy není úplně znám. Dostupné údaje
týkající se aseptické meningitidy indukované NSAIDs poukazují na hypersenzitivní reakci (kvůli časové
souvislosti s užitím léku a vymizením příznaků po jeho vysazení). Během léčby ibuprofenem byly
u pacientů s autoimunními onemocněními (lupus erytematodes, smíšené onemocnění pojivové tkáně)
v ojedinělých případech pozorovány symptomy aseptické meningitidy jako ztuhlá šíje, bolest hlavy,
nauzea, zvracení, horečka nebo dezorientace

Hlášení podezření na nežádoucí účinky:
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby
hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 48
100 41 Praha 10
webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

U dětí může požití dávky nad 400 mg/kg vyvolat příznaky. U dospělých je na dávce závislá odpověď méně
zřetelná.

Poločas při předávkování je 1,5 – 3 hodiny

Příznaky předávkování:
U většiny pacientů, kteří požili klinicky významné množství NSAID, se zaznamená nauzea, vomitus, bolest
břicha nebo vzácněji průjem; může se objevit také tinnitus, bolest hlavy a gastrointestinální krvácení.
V závažnějších případech předávkování se toxicita projevuje poruchami CNS: závrať, ospalost, ojediněle
excitace, dezorientace, koma či křeče. Při těžkém předávkování se může objevit hyperkalémie, a
prodloužení protrombinového času pravděpodobně kvůli interferenci s účinky cirkulujících faktorů
srážení krve. V případě závažné otravy může dojít k rozvoji metabolické acidózy. Může dojít také
k akutnímu selhání ledvin, poškození jater, hypotenzi, respirační depresi a cyanóze; u astmatiků je možná
exacerbace astmatu.

Léčba předávkování:
Specifické antidotum není známo. Léčba je podpůrná a symptomatická. Zahrnuje udržování průchodných
dýchacích cest a monitoring kardiálních funkcí a vitálních příznaků. Do jedné hodiny po požití potenciálně
toxického množství lze užít aktivní uhlí nebo zvážit výplach žaludku. Jestliže už došlo k absorpci
ibuprofenu, je možné podat alkalické roztoky / léky na urychlení vylučování kyseliny ibuprofenové močí.
V případě častých nebo prodloužených křečí je tyto křeče možné léčit intravenózním podáním diazepamu
nebo lorazepamu. Při astmatických příznacích je nutné podat bronchodilatační léky.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Nesteroidní protizánětlivá a protirevmatická léčiva, deriváty kyseliny
propionové
ATC kód: M01AE
Ibuprofen je derivát kyseliny propionové. Má analgetické, antipyretické a protizánětlivé vlastnosti.
V nižších dávkách působí analgeticky, ve vyšších protizánětlivě. Protizánětlivý účinek je dán inhibicí
cyklooxygenázy s následnou inhibicí biosyntézy prostaglandinů. Zánět je zmírňován snížením uvolňování
mediátorů zánětu z granulocytů, bazofilů a žírných buněk. Ibuprofen snižuje citlivost cév vůči bradykininu
a histaminu, ovlivňuje produkci lymfokinů v T-lymfocytech a potlačuje vazodilataci. Tlumí též agregaci
krevních destiček.

Doba nástupu analgetického účinku je 0,5 hodiny, maximálního antipyretického účinku je dosaženo za
– 4 hodiny. Antipyretický účinek trvá 4 – 8 hodin, analgetický 4 – 6 hodin.

Preklinické údaje poukazují na to, že ibuprofen při současném podávání s nízkou dávkou kyseliny
acetylsalicylové může kompetitivně inhibovat její vliv na agregaci krevních destiček. Některé
farmakodynamické studie ukazují, že pokud byla užita jednorázová dávka 400 mg ibuprofenu během 8 h
před nebo do 30 min po podání kyseliny acetylsalicylové s rychlým uvolňováním (81 mg), došlo ke
sníženému účinku kyseliny acetylsalicylové na tvorbu tromboxanu nebo agregaci destiček. Ačkoliv panuje
určitá nejistota týkající se extrapolace těchto údajů na klinickou situaci, nelze vyloučit možnost, že
pravidelné a dlouhodobé užívání ibuprofenu může snížit kardioprotektivní účinek nízké dávky kyseliny
acetylsalicylové. Při občasném užití ibuprofenu není klinicky významný vliv pravděpodobný (viz bod 4.5).


5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Ibuprofen je po užití rychle vstřebáván trávicím traktem a rychle se distribuuje do celého organismu.
Maximální plasmatické koncentrace dosahuje za 1 – 2 hodiny po podání; ; 45 minut po podání nalačno.
Ibuprofen se dobře váže na plasmatické proteiny. Biologický poločas je asi 2 hodiny. Ibuprofen se
metabolizuje v játrech na dva neaktivní metabolity, které se spolu s nemetabolizovaným ibuprofenem
vylučují ledvinami buď samostatně nebo ve formě konjugátů. Vylučování ledvinami je rychlé a úplné, při
snížení vylučování však může dojít ke kumulaci léku v organismu.

U starších pacientů nebyly pozorovány žádné rozdíly ve farmakokinetice ibuprofenu.

11.6 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Toxicita ibuprofenu v experimentech na zvířecích modelech se projevovala lézemi a ulcerací
gastrointestinálního traktu. Ibuprofen nevykázal mutagenní potenciál in vitro a nebyl shledán jako
karcinogenní pro potkany a myši. V experimentálních studiích bylo prokázáno, že ibuprofen prochází
placentární bariérou, neexistují však žádné důkazy o jeho teratogenním působení.


6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

sodná sůl kroskarmelosy, natrium-lauryl-sulfát, dihydrát natrium-citrátu, kyselina stearová 95%, koloidní
bezvodý oxid křemičitý, sodná sůl karmelosy, mastek, arabská klovatina usušená disperze, acharóza, oxid
titaničitý (E 171), makrogol 6000, červený inkoust (šelak, červený oxid železitý (E 172), propylenglykol,
roztok amoniaku 30%, simetikon)

11.6 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balení

Druh obalu:
Blistr (bílý neprůhledný PVC-PVDC/Al) nebo blistr (bílý neprůhledný PVC/Al), krabička.

Velikost balení:
6, 10, 12, 20, 24, 48 obalených tablet.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.


7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Reckitt Benckiser (Czech Republic), spol. s r.o.
Vinohradská Praha 3, 130 Česká republika


8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

29/322/99-C


9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 19.05.1999
Datum posledního prodloužení registrace: 15. 3.

10. DATUM REVIZE TEXTU

13. 2.