Olfen-100 sr Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

a) Charakteristika léčivé látky
Po perorálním podání se diklofenak rychle a úplně vstřebává. Plazmatické koncentrace jsou lineárně zá-
vislé na podané dávce. Diklofenak se váže na plazmatické proteiny z více než 97%. Maximální plazma-
tické koncentrace bývá dosaženo za 1-4 hodiny po podání. Účinek nastupuje pozvolna s vrcholem při-
bližně za 1 - 4 hodiny a trvá 12 až 24 hodin. Terapeutická plazmatická koncentrace je mezi 0,7 - 2,g/ml.
Diklofenak podléhá first-pass efektu. Jeho eliminace se děje zhruba ze dvou třetin ledvinami a z jedné
třetiny je vylučován játry do žluče v metabolizované formě (asi 90% podané dávky za 96 hodin). Většina
z metabolitů (hydroxyl-glukoronid, sulfátové metabolity) je biologicky inaktivní. Ledvinami je přibližně
5-10% vylučováno v nezměněné formě. Plazmatický poločas je okolo 2 hodin. Diklofenak prochází pla-
centární barierou a vylučuje se do mateřského mléka.

b) Charakteristika po podání u pacientů
Plazmatický poločas není ovlivněn poškozením ledvin.
Farmakokinetika nekolísá v závislosti na věku pacientů. Redukce dávek u geriatrických pacientů není
nezbytná.
U pacientů s chronickou hepatitidou nebo nedekompenzovanou jaterní cirhózou jsou kinetika a metaboli-
zmus diklofenaku stejné, jako u pacientů bez jaterních onemocnění.