Orcal neo Interakce

Účinky jiných léčivých přípravků na amlodipin

Inhibitory CYP3A4:
Souběžné použití amlodipinu se silnými nebo středně silnými inhibitory CYP3A4 (inhibitory proteázy,
azolová antimykotika, makrolidy jako erytromycin nebo klarithromycin, verapamil nebo diltiazem) může být
příčinou výrazného vzestupu expozice amlodipinu, což vede ke zvýšenému riziku hypotenze. Klinické
projevy těchto změn farmakokinetiky mohou být u starších osob výraznější. Proto může být potřeba
klinického sledování a úpravy dávky.

Induktory CYP3A4:
Při souběžné léčbě se známými induktory CYP3A4 se mohou měnit plazmatické koncentrace amlodipinu.
Proto je zapotřebí během souběžné léčby, zejména silnými induktory CYP3A4 (např. rifampicin, třezalka
tečkovaná), a po ní monitorovat krevní tlak a případně zvážit úpravu dávky.

Podávání amlodipinu s grapefruitem nebo grapefruitovou šťávou se nedoporučuje, protože u některých
pacientů může být zvýšena biologická dostupnost, což vede k zesílení hypotenzního účinku.

Dantrolen (infuze): u zvířat jsou v souvislosti s hyperkalémií po podání verapamilu a intravenózního
dantrolenu pozorovány letální fibrilace komor a kardiovaskulární kolaps. Kvůli riziku hyperkalémie se
doporučuje vyhnout se podávání blokárotů vápníkového kanálu, jako je amlodipin, u pacientů citlivých na
maligní hypertermii a při léčbě maligní hypertermie.

Účinky amlodipinu na jiné léčivé přípravky
Účinek amlodipin na snížení krevního tlaku může zesilovat účinek jiných léčivých přípravků
s antihypertenzivními vlastnostmi.

Takrolimus: Při současném užívání takrolimu s amlodipinem existuje riziko zvýšené hladiny takrolimu
v krvi, avšak farmakokinetický mechanismus této interakce není plně znám. Aby se zamezilo toxicitě
takrolimu, je u pacientů léčených takrolimem při současném podávání amlodipinu třeba monitorovat hladiny
takrolimu v krvi a v případě potřeby upravit dávkování takrolimu.

Inhibitory mTOR (Mechanistic Target of Rapamycin): Inhibitory mTOR, jako je sirolimus, temsirolimus a
everolimus, jsou substráty CYP3A. Amlodipin je slabým inhibitorem CYP3A. Při souběžném použití
inhibitorů mTOR může amlodipin zvýšit expozici inhibitorům mTOR.

Cyklosporin: Nebyly provedeny žádné studie lékových interakcí s cyklosporinem a amlodipinem u zdravých
dobrovolníků nebo u jiných skupin pacientů s výjimkou pacientů po transplantaci ledvin, u nichž byla
pozorována variabilní zvýšení minimálních koncentrací cyklosporinu (průměrně 0 % až 40 %). Je třeba
zvážit monitorování hladin cyklosporinu u pacientů po transplantaci ledvin léčených amlodipinem a podle
potřeby snížit dávku cyklosporinu.

Simvastatin: Současné podávání vícenásobných dávek 10 mg amlodipinu s 80 mg simvastatinu vedlo k 77%
zvýšení expozice simvastatinu v porovnání se simvastatinem samotným. U pacientů léčených amlodipinem
omezte dávku simvastatinu na 20 mg denně.

V klinických studiích interakcí amlodipin neovlivnil farmakokinetiku atorvastatinu, digoxinu nebo
warfarinu.