Oxycodon/naloxon sandoz Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: analgetika, opioidy; přírodní opiové alkaloidy
ATC kód: N02AA55

Mechanismus účinku
Oxykodon a naloxon mají afinitu ke kappa, mí a delta opiátovým receptorům v mozku, míše a v
periferních orgánech (např. střevo). Oxykodon působí na těchto receptorech jako agonista opioidního
receptoru a váže se na endogenní opioidní receptory v CNS. Naloxon je naopak čistý antagonista,
působící na všechny typy opioidních receptorů.

Farmakodynamické účinky
Kvůli výrazné metabolizaci při prvním průchodu je biologická dostupnost naloxonu po perorálním
podání <3 %, a proto je klinicky relevantní systémový účinek nepravděpodobný. V důsledku
naloxonem vyvolaného lokálního kompetitivního antagonismu opioidním receptorem
zprostředkovaného účinku oxykodonu ve střevu snižuje naloxon poruchy funkce vyprazdňování, které
jsou typické pro léčení opioidy.


Klinická účinnost a bezpečnost
Účinky opioidů na endokrinní systém, viz bod 4.4.

Preklinické studie ukazují různé účinky přírodních opioidů na složky imunitního systému. Klinický
význam těchto zjištění není znám. Není známo, zda oxykodon, polosyntetický opioid, má podobné
účinky na imunitní systém, jako opioidy přírodní.

Analgesie
Dvanáctitýdenní, dvojitě zaslepená studie s paralelní skupinou provedená u 322 pacientů trpících
zácpou způsobenou opioidy ukázala, že pacienti léčení kombinací oxykodon-hydrochloridu a naloxon-
hydrochloridu měli v posledním týdnu léčby průměrně o jednu spontánní stolici (bez laxativ) více ve
srovnání s pacienty, kteří pokračovali v užívání podobných dávek tablet oxykodon-hydrochloridu s
prodlouženým uvolňováním (p<0,0001). Užívání laxativ v prvních čtyřech týdnech bylo ve skupině
léčené oxykodonem a naloxonem významně nižší než ve skupině léčené pouze oxykodonem (31 %
oproti 55 %, p<0,0001). Podobných výsledků bylo dosaženo ve studii provedené u 265 pacientů bez
rakoviny, kteří užívali denní dávky oxykodon-hydrochloridu/naloxon-hydrochloridu 60 mg/30 mg až
80 mg/40 mg, ve srovnání s pacienty léčenými pouze oxykodon-hydrochloridem ve stejných dávkách.