Oxycodon sandoz retard Interakce

Sedativa, jako jsou benzodiazepiny nebo jim podobné látky
Současné užívání opioidů spolu se sedativy, jako jsou benzodiazepiny nebo jim podobné látky,
zvyšuje riziko sedace, respirační deprese, kómatu a smrti v důsledku aditivního tlumivého účinku na
CNS. Je nutné omezit dávku a délku trvání jejich současného užívání (viz bod 4.4).
Látkami tlumícími centrální nervovou soustavu jsou např. sedativa (včetně benzodiazepinů),
hypnotika, fenothiaziny, neuroleptika, antidepresiva, antihistaminika, antiemetika a ostatní opiáty.

Alkohol může zvýšit farmakodynamické účinky přípravku Oxycodon Sandoz Retard; je třeba se
vyvarovat souběžného užívání.
Léčivé přípravky s anticholinergními účinky (např. tricyklická antidepresiva, antihistaminika,
antiemetika, psychotropní léčivé přípravky, myorelaxancia, léčivé přípravky proti Parkinsonově
chorobě) mohou zesílit anticholinergní nežádoucí účinky oxykodonu, jako je zácpa, sucho v ústech
nebo poruchy s močením.
Oxykodon by měl být podáván s opatrností pacientům, kteří užívají inhibitory MAO nebo je užívali
v posledních dvou týdnech.

Klinicky významné snížení nebo zvýšení INR (International Normalized Ratio) bylo pozorováno v
jednotlivých případech při současném užívání oxykodonu a kumarinových antikoagulancií.



Oxykodon je metabolizován především prostřednictvím CYP3A4, s přispěním CYP2D6. Aktivity
těchto metabolických cest mohou být inhibované nebo indukované různými současně podávanými
léčivými přípravky nebo potravinovými doplňky. V následujících odstavcích jsou tyto interakce
podrobně vysvětleny.

Inhibitory CYP3A4, jako jsou makrolidová antibiotika (např. klarithromycin, erythromycin nebo
telithromycin), azolová antimykotika (např. ketokonazol, vorikonazol, itrakonazol nebo posakonazol),
inhibitory proteázy (např. boceprevir, ritonavir, indinavir, nelfinavir nebo seskvinavir), cimetidin a
grapefruitový džus mohou způsobit snížení clearance oxykodonu, což může způsobit zvýšení
plazmatických koncentrací oxykodonu. Z tohoto důvodu bude třeba upravit dávkování.

Dále jsou uvedeny některé specifické příklady CYP3A4 enzymové inhibice:
• Itrakonazol, silný inhibitor CYP3A4, podán v dávce 200 mg perorálně po dobu 5 dnů
zvýšil AUC perorálně podaného oxykodonu. Průměrně byla AUC přibližně 2,4krát vyšší (v
rozmezí 1,5 – 3,4).
• Vorikonazol, inhibitor CYP3A4, podán v dávce 200 mg dvakrát denně po dobu 4 dnů
(400 mg podáno jako první dvě dávky) zvýšil AUC perorálně podaného oxykodonu. Průměrně
byla AUC přibližně 3,6krát vyšší (v rozmezí 2,7 – 5,6).
• Telithromycin, inhibitor CYP3A4, podán v dávce 800 mg perorálně po dobu 4 dnů zvýšil
AUC perorálně podaného oxykodonu. Průměrně byla AUC přibližně 1,8krát vyšší (v rozmezí
1,3 – 2,3).
• Grapefruitový džus, inhibitor CYP3A4, užíván v množství 200 ml třikrát denně po dobu dnů zvýšil AUC perorálně podaného oxykodonu. Průměrně byla AUC přibližně 1,7krát vyšší
(v rozmezí 1,1 – 2,1).

Induktory CYP3A4, jako jsou rifampicin, karbamazepin, fenytoin a třezalka tečkovaná mohou
indukovat metabolizmus oxykodonu a způsobit zvýšení clearance oxykodonu, což může vést ke
snížené koncentraci oxykodonu v plazmě. Z tohoto důvodu bude třeba upravit dávkování.

Dále jsou uvedeny některé specifické příklady CYP3A4 enzymové indukce:
• Třezalka tečkovaná, induktor CYP3A4, podaná v dávce 300 mg třikrát denně po dobu dnů snížila AUC perorálně podaného oxykodonu. Průměrně byla AUC přibližně o 50 % nižší
(v rozmezí 37 – 57 %).
• Rifampicin, induktor CYP3A4, podán v dávce 600 mg jednou denně po dobu 7 dnů
snížila AUC perorálně podaného oxykodonu. Průměrně byla AUC přibližně o 86 % nižší.

Léčivé přípravky, které inhibují aktivitu CYP2D6, jako jsou paroxetin nebo chinidin, mohou snížit
clearance oxykodonu, což může vést ke zvýšení koncentrace oxykodonu v plazmě.