Paracetamol/caffeine pharmaclan Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Paracetamol
Absorpce
Paracetamol je rychle a téměř úplně vstřebáván z gastrointestinálního traktu.

Distribuce
Paracetamol je relativně rovnoměrně distribuován ve většině tělních tekutin. Vazba na plasmatické
bílkoviny je minimální při terapeutických koncentracích. Plasmatická koncentrace dosahuje vrcholu po až 60 minutách po perorálním podání.

Biotransformace a eliminace
Paracetamol je metabolizován v játrech a vylučován ledvinami ve formě glukuronidových a sulfátových
konjugátů. Méně než 5 % paracetamolu se vyloučí v nezměněné formě. Biologický poločas v plasmě po
perorálním podání je 1 - 4 hodiny (průměrně 2,3 hodiny).
Při závažné jaterní insuficienci dochází k prodloužení biologického poločasu až na 5 hodin. Při insuficienci
ledvin se poločas neprodlužuje, ale protože vázne vylučování ledvinami, je třeba dávku paracetamolu
redukovat.

Kofein
Absorpce a distribuce
Kofein je po perorální aplikaci rychle absorbován a distribuován do tělesných tkání. Maximální
koncentrace v plasmě dosahuje vrcholu během 1 hodiny po perorálním užití.

Biotransformace a eliminace
Kofein je téměř úplně metabolizován v játrech oxidací a demetylací na různé xantinové deriváty, které jsou
vylučovány do moči. Průměrný plasmatický poločas po perorálním podání je přibližně 4,9 hodiny.