Paracetamol stada Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po perorálním podání se paracetamol rychle a úplně vstřebává. Maximální plazmatické koncentrace
jsou dosaženy 30 až 60 minut po požití. Po rektálním podání je absorpce paracetamolu 68 až 88 %,
maximální plazmatické koncentrace je dosaženo teprve po 3 až 4 hodinách.

Distribuce
Paracetamol se rychle distribuuje do všech tkání. Koncentrace v krvi, plazmě a slinách jsou
srovnatelné. Vazba na plazmatické bílkoviny je nízká.


Biotransformace
Paracetamol je metabolizován především v játrech, a to zejména prostřednictvím dvou cest: konjugace
s kyselinou glukuronovou a kyselinou sírovou. V dávkách překračujících terapeutické dávky je druhá
cesta rychle nasycena. V menší míře se metabolizuje přes katalyzátor cytochromu P 450 (zejména
CYP2E1), což má za následek vytvoření metabolitu N-acetyl-p-benzochinonimin, který se za
normálních okolností rychle detoxikuje prostřednictvím glutathionu a je vázán cysteinem a
merkapturovou kyselinou. V případě masivní intoxikace se množství tohoto toxického metabolitu
zvyšuje.

Eliminace
Paracetamol se vylučuje převážně močí. Ledvinami se vylučuje během 24 hodin 90 % absorbovaného
množství, a to především jako glukuronidy (60 až 80 %) a sulfátové konjugáty (20 až 30 %). Méně než
% se vylučuje v nezměněné formě. Eliminační poločas je přibližně 2 hodiny. Poločas se prodlužuje
v případě dysfunkce jater a ledvin, po předávkování a u novorozenců. Maximální účinek a průměrná
doba trvání účinku (4 - 6 hodin) zhruba koreluje s plazmatickou koncentrací.

Porucha funkce ledvin
U závažné poruchy funkce ledvin (clearance kreatininu < 10 ml/min) je vylučování paracetamolu a
jeho metabolitů opožděné.

Starší pacienti
Kapacita pro konjugaci je nezměněna.