Rambuza Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
80 % až 90 % urapidilu se vstřebává v gastrointestinálním traktu po perorálním podání.
Absolutní biologická dostupnost u tobolek s prodlouženým uvolňováním v porovnání s i.v. standardem je
přibližně 72 % (63-80 %).
Relativní biologická dostupnost u tobolek s prodlouženým uvolňováním v porovnání s perorálně podaným
roztokem je 92 % (83-103 %).
Maximální plazmatické koncentrace lékových forem s prodlouženým uvolňováním je dosaženo po 4–hodinách.

Distribuce
Vazba urapidilu na plazmatické proteiny je asi 80 %, s distribučním objemem 0,77 l/kg tělesné hmotnosti. Látka
přestupuje hematoencefalickou bariérou a placentou.

Biotransformace
Urapidil je metabolizován především v játrech. Hlavním metabolitem, který nemá významnou antihypertenzní
účinnost, je urapidil hydroxylovaný v poloze 4 fenylového jádra. Metabolit O- demetylurapidil má přibližně
stejnou biologickou aktivitu jako urapidil, ale je k dispozici pouze v malých množstvích.

Eliminace
Eliminace urapidilu a jeho metabolitů se u člověka z 50-70 % uskutečňuje ledvinami, z toho asi 15 % je
farmakologicky aktivní urapidil, zbytek je vylučován stolicí. Eliminační poločas je asi 4,7 (3,3–7,6) hodin.

Zvláštní populace
U starších pacientů a u pacientů s pokročilým selháním jater nebo ledvin se snižuje distribuční objem i clearance
a eliminační poločas je delší.