Rapilysin Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Eliminace
Po intravenózní aplikaci bolusu 10 + 10 U u pacientů s akutním infarktem myokardu je antigen
reteplázy distribuován s dominantním poločasem terminálním poločasem 121±25 ml/min. Clearance reteplázové aktivity je 283±101 ml/min při poločase detekována v moči. Přesné údaje o hlavních způsobech eliminace reteplázy u lidí nejsou dostupné a
vlivy hepatální nebo renální insuficience na farmakokinetiku přípravku nejsou známé. Na základě
výsledků preklinických zkoušek na potkanech jsou hlavní orgány aktivního záchytu a lysozomální
degradace reteplázy játra a ledviny.
Další studie vzorků lidské plazmy in vitro svědčí o tom, že tvorba komplexu s C1-inaktivátorem, αantiplazminem a α2-antitrypsinem přispívá k inaktivaci reteplázy v plazmě. Poměrný podíl inhibitorů
na inaktivaci reteplázy klesá následovně: C1-inaktivátor > α2-antiplazmin > α2-antitrypsin.

Biologický poločas reteplázy byl u pacientů s akutním infarktem myokardu prodloužen ve srovnání se
zdravými dobrovolníky. Nelze vyloučit další prodloužení poločasu aktivity u pacientů s akutním
infarktem myokardu a těžce poškozenými hepatálními a renálními funkcemi, klinické informace o
farmakokinetice reteplázy u těchto pacientů však nejsou dostupné. Údaje získané u zvířat ukazují, že v
případě těžce poškozených renálních funkcí s výrazným vzestupem sérového kreatininu a urey lze
očekávat prodloužení poločasu reteplázy. Lehké poškození renálních funkcí farmakokinetické
vlastnosti reteplázy signifikantně neovlivnilo.