Reasec Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

V dávkovém rozmezí 2,5-10 mg difenoxylát-hydrochloridu (podávaného v roztoku) byl lineární vztah
mezi dávkou maximálně dosaženou hladinou v plasmě, AUC a množstvím difenoxylové kyseliny
vyloučené močí. Biologická dostupnost tabletové formy byla přibližně 90 % ve srovnání s difenoxylátem
v roztoku. Maximální koncentrace difenoxylové kyseliny v plasmě po podání 10 mg difenoxylát-
hydrochloridu v tabletách byla 163 ng/ml za 2 hodiny, eliminační poločas difenoxylové kyseliny byl
přibližně 12-14 hodin.
Difenoxylát se rychle a ve značném rozsahu u člověka metabolizuje hydrolýzou na difenoxylovou
kyselinu, která je biologicky aktivní a představuje hlavní metabolit látky v krvi, po podání 5 mg
difenoxylát-hydrochloridu v alkoholovém roztoku se do 4 dnů vyloučilo průměrně 14 % látky a jejich
metabolitů močí, 49 % stolicí. Méně než 1 % je vylučováno v nezměněné formě močí, difenoxylová
kyselina a její glukuronid tvoří 6 % dávky.