Relpax Interakce

Účinky jiných léků na eletriptan
V pivotních klinických studiích eletriptanu nebyl popsán žádný důkaz interakce s betablokátory,
tricyklickými antidepresivy, selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu či flunarizinem,
ale údaje z formálních klinických studií interakcí s těmito přípravky nejsou dostupné (s výjimkou
propranololu, viz dále).

Populační farmakokinenetická analýza klinických studií naznačila, že by následující léčiva
(betablokátory, tricyklická antidepresiva, selektivní inhibitory zpětného vychytávání seronotinu,
estrogenová hormonální substituční léčba, perorální kontraceptiva obsahující estrogen a blokátory
kalciových kanálů) nejspíše neměla mít vliv na farmakokinetické vlastnosti eletriptanu.

Eletriptan není substrátem MAO, proto se nepředpokládá žádná interakce mezi eletriptanem a
inhibitory MAO. Z tohoto důvodu nebyla provedena žádná formální interakční studie.

V klinických studiích s propranololem (160 mg), verapamilem (480 mg) a flukonazolem (100 mg)
byla hodnota Cmax eletriptanu zvýšena 1,1krát, 2,2krát resp. 1,4krát. Zvýšení hodnoty AUC eletriptanu
dosáhlo 1,3; 2,7; resp. 2násobku. Tyto účinky nejsou považovány za klinicky významné, protože
nedošlo k odpovídajícím zvýšením krevního tlaku nebo nežádoucích účinků ve srovnání s podáváním
samotného eletriptanu.

V klinických studiích s erythromycinem (1000 mg) a ketokonazolem (400 mg), což jsou specifické a
silné inhibitory CYP3A4, byla pozorována významná zvýšení Cmax (2 a 2,7x) a AUC (3,6 a 5,9x)
eletriptanu. Tato zvýšená expozice znamenala zvýšení t1/2 eletriptanu z 4,6 hodin na 7,1 hodin pro
erythromycin a z 4,8 hodin na 8,3 hodin pro ketokonazol (viz bod 5.2). RELPAX by se proto neměl
užívat spolu s účinnými inihbitory CYP3A4, například ketokonazolem, itrakonazolem,
erythromycinem, klarithromycinem, josamycinem a inhibitory proteáz (ritonavirem, indinavirem a
nelfinavirem).

V klinických studiích s perorálním kofeinem/ergotaminem podávaným 1 a 2 hodiny po podání
eletriptanu byla pozorována malá, i když aditivní zvýšení krevního tlaku, která lze predikovat na
základě farmakologie obou léků. Proto je doporučeno, aby přípravky obsahující ergotamin nebo léky
ergotového typu (např. dihydroergotamin) nebyly užívány 24 hodin po užití eletriptanu. Stejně tak by
mělo uplynout alespoň 24 hodin po podání přípravku obsahujícího ergotamin, než bude užit přípravek
eletriptan.


Účinek eletriptanu na jiné léky

K dispozici nejsou žádné in vitro ani in vivo důkazy o tom, že klinické dávky (a s tím související
koncentrace) eletriptanu inhibovaly nebo indukovaly cytochrom P450 včetně CYP3A4 metabolizující
enzymy; proto se nepředpokládá, že by eletriptan způsoboval klinicky významné lékové interakce
zprostředkované těmito enzymy.

Inhibitory selektivního vychytávání serotoninu (SSRI) / inhibitory selektivního vychytávání serotoninu
a noradrenalinu (SNRI) a serotoninový syndrom
Při užití inhibitorů selektivního vychytávání serotoninu (SSRI) nebo inhibitorů selektivního
vychytávání serotoninu a noradrenalinu (SNRI) a triptanů, byly hlášeny případy popisující pacienty se
serotoninovým syndromem (zahrnující změnu mentálních funkcí, autonomní nestabilitu a
neuromuskulární abnormality) (viz bod 4.4).