Reseligo Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: analoga gonadotropin-releasing hormonu - goserelin
ATC kód: L02AE
Goserelin (D-Ser(But)6Azgly10LHRH) je syntetický analog přirozeného gonadoliberinu (LHRH). Při
dlouhodobém podávání goserelinu dochází k inhibici hypofyzárního luteinizačního hormonu vedoucí k
poklesu sérového testosteronu u mužů.
Iniciálně působí goserelin, podobně jako jiní agonisté LHRH, přechodné zvýšení sérových koncentrací
testosteronu.

Asi 21 dnů po podání první depotní injekční dávky klesá u mužů sérová hladina testosteronu na
kastrační úroveň, která je udržována aplikací přípravku po každých 12 týdnech.

Při léčbě pacientů s metastatickým maligním nádorovým onemocněním prostaty bylo v komparativních
klinických studiích prokázáno, že goserelin poskytuje podobné výsledky na přežití jako u pacientů,
kteří podstoupili chirurgickou kastraci.

U kombinované analýzy dvou randomizovaných kontrolovaných studií srovnávajících bikalutamid
150 mg v monoterapii proti kastraci (převážně ve formě goserelinu), se nevyskytly žádné významné
rozdíly v celkovém přežití mezi pacienty léčenými bikalutamidem a pacienty léčenými kastrací
(poměr rizika = 1,05[IS 0,81 až 1,36]) s lokálně pokročilým maligním nádorem prostaty. Ekvivalenci
dvou léčebných režimů však nebylo možné uzavřít statisticky.

Ve srovnávacích studiích bylo prokázáno, že goserelin zlepšuje přežití bez nemoci a celkové přežití,
pokud se používá jako adjuvantní terapie s radioterapií u pacientů s vysoce rizikovým lokalizovaným
(T1-T2 a PSA minimálně 10 ng/ml nebo s Gleasonovým skóre minimálně 7) nebo lokálně pokročilým
(T3-T4) maligním nádorovým onemocněním prostaty. Optimální trvání adjuvantní léčby nebylo
stanoveno. Srovnávací studie prokázaly, že tříletá adjuvantní léčba goserelinem poskytuje významné
zlepšení přežití ve srovnání se samostatnou radioterapií. Neoadjuvantní léčba goserelinem před
radioterapií prokázala zlepšení přežití bez nemoci u pacientů s vysokým rizikem lokalizovaného nebo
lokálně pokročilého maligního nádoru prostaty.

Po prostatektomii u pacientů s extraprostatickou diseminací může adjuvantní podávání goserelinu
zlepšovat období přežití bez progrese, ale nedochází k významnému zlepšení přežití, pokud pacienti
nemají známky postižení uzlin v době operace. Pacienti s patologickým stagingem lokálně pokročilé
nemoci by měli mít další rizikové faktory, jako je PSA minimálně 10 ng/ml nebo Gleasonovo skóre
alespoň 7 před zvažováním adjuvantního podáním goserelinu. Nejsou známky zlepšení klinických
výsledků při použití neoadjuvantního goserelinu před radikální prostatektomií.