Rumberalin Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorbce
Po perorálním podání je mikronizovaný diosmin rychle hydrolyzován ve střevě střevní flórou a
absorbován jako jeho aglykonový derivát, diosmetin. Perorální biologická dostupnost
mikronizovaného diosminu je přibližně 60 %.

Distribuce
Diosmetin má distribuční objem 62,1 l, což ukazuje na širokou distribuci do tkání.

Biotransformace
Diosmetin je rozsáhle metabolizován na fenolové kyseliny nebo jejich glycinové konjugované
deriváty, které jsou eliminovány močí. Převládajícím metabolitem u člověka nacházejícím se v
moči je kyselina m-hydroxyfenylpropionová, která se vylučuje hlavně ve své konjugované
formě. Metabolity nacházející se v menším množství zahrnují fenolové kyseliny odpovídající
kyselině 3-hydroxy-4-methoxybenzoové a kyselině 3-methoxy-4-hydroxyfenyloctové.

Eliminace
Eliminace mikronizovaného diosminu je relativně rychlá, přibližně 34 % radioaktivně značené
dávky 14C –diosminu se vylučuje močí a stolicí během prvních 24 hodin a přibližně 86 %
během prvních 48 hodin. Přibližně polovina dávky je vyloučena stolicí jako nezměněný diosmin
nebo diosmetin, zatímco tyto dvě sloučeniny nejsou vylučovány močí.
Poločas eliminace diosmetinu vykázal průměrnou hodnotu 31,5 hodiny v rozmezí 26 až hodin.