Salofalk Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: střevní protizánětlivá léčiva
ATC kód: A07EC
Mechanismus protizánětlivého účinku mesalazinu není zatím úplně vysvětlen. Výsledky in vitro studií
ukazují, že roli může hrát inhibice lipoxygenázové aktivity.
Kromě toho byl dokázán vliv na prostaglandiny přítomné ve střevní sliznici. Mesalazin (acidum aminosalicylicum) váže volné radikály, čímž také tlumí projevy zánětu.
Rektálně podávaný mesalazin má především místní účinek na střevní mukózu a submukózu.

Klinická účinnost a bezpečnost přípravku Salofalk byla hodnocena během multicentrické studie ve fázi III,
která zahrnovala 403 pacientů s endoskopicky a histologicky potvrzenou lehkou až středně těžkou ulcerózní
proktitidou. Průměrný index aktivity nemoci (DAI) byl 6,2 ± 1,5 (rozmezí 3–10). Randomizovaní pacienti
užívali buď 1 čípek přípravku Salofalk (skupina s 1 g denně) nebo 3 čípky s obsahem 500 mg mesalazinu
(třikrát denně 500 mg po dobu 6 týdnů). Parametrem primární účinnosti byla klinická remise definována
jako DAI <4 při poslední návštěvě nebo ukončení. V analytické části závěrečné zprávy bylo uvedeno, že
87,9 % pacientů ze skupiny s 1 g denně a 90,7 % ze skupiny s dávkováním třikrát denně 500 mg se
nacházelo v klinické remisi. (Analýza léčebného záměru: skupina s 1 g denně: 84,0 %, skupina s třikrát
500 mg denně: 84,7 %). Průměrná změna DAI od výchozí hodnoty byla -4,7 v obou léčených skupinách.
Neobjevil se žádný závažný nežádoucí účinek.