Salofalk Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Základní farmakokinetické vlastnosti mesalazinu
Absorpce:
Absorpce mesalazinu je nejvyšší v proximálním úseku a nejnižší v distálním úseku střeva.

Biotransformace:
Mesalazin je metabolizován jak ve střevní sliznici, tak v játrech na farmakologicky neúčinnou N-acetyl-aminosalicylovou kyselinu (N-Ac-5-ASA). Ukazuje se, že acetylace je nezávislá na pacientově
acetylátorovém fenotypu. Určitý podíl mesalazinu je acetylován bakteriemi tlustého střeva. Na plazmatické
bílkoviny se váže 43 % mesalazinu a 78 % jeho metabolitu.

Eliminace:
Mesalazin a jeho metabolit (N-acetyl-5-aminosalicylovou kyselina) jsou vylučovány stolicí (větší podíl),
ledvinami (mezi 20 a 50 % v závislosti na typu podání, lékové formě přípravku a způsobu uvolňování) a
žlučovými cestami (malý podíl). Ledvinami se mesalazin vylučuje hlavně ve formě N-acetyl-
6 / aminosalicylové kyseliny. Přibližně 1 % perorálně podaného mesalazinu prochází do mateřského mléka,
hlavně jako N-acetyl-5-aminosalicylová kyselina.

Specifické údaje o farmakokinetických vlastnostech přípravku Salofalk
Distribuce:
Scintigrafické studie používající podobný přípravek Salofalk 500 mg čípky značený techneciem ukázaly
maximální rozptýlení čípku rozpuštěného při tělesné teplotě po 2–3 hodinách, které je omezeno především
na rektum a rektosigmoideum. Předpokládá se, že Salofalk 1 g čípky působí velmi podobně, a proto je
zvláště vhodný pro léčbu proktitidy (ulcerózní kolitida omezená na rektum).

Absorpce:
U zdravých jedinců byly maximální plazmatické koncentrace 5-ASA po jednorázovém podání 1 g
mesalazinu rektálně (Salofalk 1 g čípky) 192 ± 125 ng/ml (rozmezí 19 – 557 ng/ml), u hlavního metabolitu
N-Ac-5-ASA byly 402 ± 211 ng/ml (rozmezí 57 – 1070ng/ml). Maximální plazmatické koncentrace 5-ASA
bylo dosaženo během 7,1 ± 4,9 hodiny (rozmezí 0,3 – 24 hodin).

Eliminace:
U zdravých jedinců se po jednorázovém podání dávky 1 g mesalazinu rektálně (Salofalk 1 g čípky) močí
vyloučilo přibližně 14 % podané dávky 5-ASA během 48 hodin.