Simulect Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Dospělí

U pacientů s transplantací ledvin byly provedeny farmakokinetické studie po jednorázovém i po
opakovaném podání. Kumulativní dávky byly v rozmezí 20 až 60 mg. Po intravenózní infuzi 20 mg po
dobu delší než 30 minut byla dosažena maximální sérová koncentrace 7,15,1 mg/l. Zvyšování Cmax a
AUC závisí na dávce a proporcionálně odpovídá testovaným dávkám od 20 mg až do dávky 60 mg.
Při rovnovážném stavu je distribuční objem 8,64,1 l. Rozsah a stupeň distribuce do jednotlivých
tělesných kompartmentů nebyl úplně prostudován. Ve studiích in vitro na lidských tkáních se
basiliximab vázal pouze na lymfocyty a na makrofágy/monocyty. Terminální poločas eliminace je
7,23,2 dne. Celková clearance je 4119 ml/h.

U dospělých pacientů nebyl pozorován žádný klinicky relevantní vliv tělesné hmotnosti nebo pohlaví
na distribuční objem nebo clearance. Poločas vylučování nebyl ovlivněn věkem, pohlavím ani rasou.


Pediatrická populace

Farmakokinetika basiliximabu byla stanovena u 39 dětských pacientů po de novo transplantaci
ledviny. U kojenců a dětí 4,8±2,1 l, poločas byl 9,5±4,5 dnů a clearance byla 17±6 ml/hod. Distribuční objem a clearance byly
ve srovnání s dospělými pacienty po transplantaci ledvin sníženy přibližně o 50 %. Charakter
parametrů nebyl v této věkové skupině distribuční objem 7,8±5,1 l, poločas byl 9,1±3,9 dnů a clearance byla 31±19 ml/hod. Charakter
parametrů adolescentů byl podobný parametrům u dospělých pacientů. Vztah mezi koncentrací v séru
a saturací receptorů byl stanoven u 13 pacientů a byl podobný jako u dospělých pacientů po
transplantaci ledvin.