Somavert Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Absorpce pegvisomantu po jeho subkutánním podání je pomalá a protrahovaná. Vrcholových
koncentrací pegvisomantu není obecně dosaženo do 33-77 hodin po jeho podání. Průměrný rozsah
absorpce po subkutánní dávce byl 57% vporovnání sintravenózní dávkou.
Distribuce
Zdánlivý distribuční objem pegvisomantu je relativně malý Biotransformace
Metabolismus pegvisomantu nebyl studován.
Eliminace
Průměrná tělesná systémová clearance pegvisomantu po vícenásobných dávkách se odhaduje na ml/hod. pro subkutánní dávky vrozmezí 10-20 mg denně. Renální clearance pegvisomantu je
zanedbatelná a činí méně než 1% celkové tělesné clearance. Pegvisomant je jen pomalu eliminován ze
séra, průměrný odhad poločasu se obecně pohybuje mezi 74-172 hodinami po jednorázové dávce i
vícenásobných dávkách.
Linearita/nelinearita
Po jednorázovém subkutánním podání pegvisomantu nebyla pozorována žádná linearita při
stoupajících dávkách 10, 15 nebo 20 mg. Vpopulačních farmakokinetických studiích byla pozorována
přibližně lineární farmakokinetika v ustáleném stavu. Údaje od 145 pacientů ze dvou dlouhodobých
studií ukazují průměrné koncentrace pegvisomantu vséru dávky 10 mg denně, 13200 ± 8000 ng/ml při dávce 15 mg denně a 15600 ± 10300 ng/ml při dávce mg denně.
Farmakokinetika pegvisomantu je obdobná u normálních zdravých dobrovolníků a u pacientů
sakromegalií, i když pacienti svyšší tělesnou hmotností mají sklon kvyšší celkové tělesné clearanci
pegvisomantu než pacienti smenší váhou a silnější pacienti mohou tedy potřebovat vyšší dávky
pegvisomantu.