Synarel Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Po nazálním podání je nafarelin rychle absorbován a přechází do oběhu. Po podání 0,4 mg dosáhne
hladina v plasmě vrcholu za 20 minut, biologický poločas v plasmě je asi 4 hodiny u dospělého, 2,hodin u dětí. Biologická dostupnost po nazálním podání je v průměru 2,8 % (rozmezí od 1,2 % do 5,%). Podávání 0,2 mg až 0,4 mg nafarelinu 2x denně 18 zdravým ženám po dobu 22 dní nevedlo ke
kumulaci léčivé látky.

Přípravky působící dekongesci nosní sliznice, podané 30 minut před aplikací nafarelinu, snižují jeho
absorpci.

V in vitro studiích s krevní plasmou dospělého člověka bylo prokázáno, že 78 – 84 % nafarelinu se váže
na plazmatické bílkoviny, převážně na albuminovou frakci.

Po subkutánním podání 14C-nafarelinu třem subjektům, 44 - 56% celkové radioaktivity bylo vyloučeno
močí, 19 - 44% stolicí. Zhruba 3 % se objevily v moči jako nemetabolizovaný nafarelin. V průměru bylo
zachyceno 83 % podané dávky. Bylo identifikováno 6 metabolitů, jejich biologická aktivita nebyla
zjišťována.