Theraflu forte s vitaminem c lesní ovoce Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Paracetamol
Vstřebávání
Paracetamol se po perorálním podání rychle a téměř úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu,
přičemž doba dosažení maximální plazmatické koncentrace (Cmax) obvykle nastává během 10-60 minut.

Distribuce
Paracetamol se rychle a rovnoměrně distribuuje do většiny tkání a tekutin a jeho distribuční objem je
přibližně 0,9 l/kg. Vazba na plazmatické proteiny je při terapeutických koncentracích minimální.

Biotransformace
Paracetamol je metabolizován v játrech a vylučován močí především ve formě glukuronidových
a sulfátových konjugátů.

Eliminace
Méně než 5 % se vylučuje jako nemodifikovaný paracetamol. Průměrný plazmatický poločas
paracetamolu po terapeutické dávce je asi 1-3 hodiny.

Fenylefrin-hydrochlorid
Vstřebávání
Fenylefrin-hydrochlorid se z gastrointestinálního traktu vstřebává nepravidelně, Cmax se objevuje
přibližně mezi 45 minutami a 2 hodinami. Maximální a celková systémová expozice po jednorázových
perorálních dávkách 10, 20 a 30 mg fenylefrinu se neúměrně zvyšuje s Cmax 1,35, 2,96 a 4,49 mg/ml.

Distribuce
Nejsou k dispozici žádné relevantní údaje.

Biotransformace
Fenylefrin hydrochlorid podléhá metabolizmu prvního průchodu prostřednictvím monoaminooxidázy
ve střevě a játrech; perorálně podávaný hydrochlorid fenylefrinu má sníženou biologickou dostupnost
pouze o 38 %. Hlavní cesty metabolismu hydrochloridu fenylefrinu jsou konjugace se síranem
a oxidační deaminace monoaminooxidázou (MAO).

Eliminace
Fenylefrin hydrochlorid se vylučuje močí téměř výhradně jako konjugát síranu, pouze malé množství
se vylučuje v nezměněné podobě. Průměrný poločas eliminace (t1/2) fenylefrinu po perorálním podání
je asi 2-3 hodiny.

Kyselina askorbová
Vstřebávání
Kyselina askorbová se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Plazmatické koncentrace kyseliny
askorbové se zvyšují se zvyšující se dávkou, dokud není dosaženo maxima při dávkách přibližně 90 až
150 mg denně.

Distribuce
Kyselina askorbová se široce distribuuje po celém těle. Je z 25 % vázána na plazmatické bílkoviny.
Tělesné zásoby kyseliny askorbové ve zdravém organismu činí asi 1,5 g, i když při příjmu nad 200 mg
denně se může ukládat více. Koncentrace je vyšší v leukocytech a krevních destičkách než
v erytrocytech a plazmě. Ve stavech deficitu klesá koncentrace v leukocytech později a pomaleji a je
považována za lepší kritérium pro hodnocení nedostatku než koncentrace v plazmě.

Biotransformace
Kyselina askorbová je reverzibilně oxidována na kyselinu dehydroaskorbovou; část se metabolizuje na
askorbát-2-sulfát, který je neaktivní, a kyselinu šťavelovou, které se vylučují močí.

Eliminace
Kyselina askorbová, jejíž množství přesahuje potřeby organismu, se vylučuje močí ve formě
metabolitů; k tomu obvykle dochází při příjmu vyšším než 100 mg denně.