Tibolon aristo Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
10 /
Po perorálním podání je tibolon rychle a rozsáhle absorbován.

Biotransformace
Z důvodu rychlého metabolismu je plazmatická hladina tibolonu velmi nízká. Plazmatická hladina Δizomeru tibolonu je také velmi nízká. Proto nebylo možno stanovit některé farmakokinetické parametry.
Vrcholy plazmatické hladiny 3α-OH a 3β-OH metabolitů jsou vyšší, ale k akumulaci nedochází.

Tabulka 4: Farmakokinetické parametry přípravku tibolonu (2,5 mg)
Tibolon 3α-OH metabolit 3β-OH metabolit ∆4-izomer
SD MD SD MD SD MD SD MD
Cmax (ng/ml) 1,37 1,72 14,23 14,15 3,43 3,75 0,47 0,Cprůměrná 1,88
Tmax (h) 1,08 1,19 1,21 1,15 1,37 1,35 1,64 1,T1/2 (h) 5,78 7,71 5,87
Cmin (ng/ml) 0,23
AUC0-(ng/ml/h)
53,23 44,73 16,23 9,20
SD = jednorázové podání, MD = opakované podání
Eliminace
Tibolon je vylučován převážně ve formě konjugovaných (většinou sulfátovaných) metabolitů. Část
podané dávky je vyloučena močí, ale většina je eliminována stolicí.
Příjem jídla nemá na míru absorpce významný vliv.
Bylo zjištěno, že farmakokinetické parametry tibolonu a jeho metabolitů nejsou závislé na funkci ledvin.