Trandate Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Distribuce
Přibližně 50% labetalolu v krvi je vázáno na proteiny. Pouze zanedbatelné množství labetalolu
prochází ve studiích na zvířatech hematoencefalickou bariérou. Labetalol prochází placentární
bariérou a je vylučován do mateřského mléka.

Metabolismus
Labetalol je metabolizován především prostřednictvím konjugace na inaktivní glukoronidové
metabolity.

Eliminace
Glukuronidové metabolity jsou vylučovány jak močí, tak prostřednictvím žluči do stolice.
Plazmatický poločas labetalolu je přibližně 4 hodiny.

Zvláštní populace pacientů
• Porucha renálních funkcí

Labetalol neovlivňuje renální funkce a je zvláště vhodný k užití u pacientů s hypertenzí a renálním
onemocněním.

• Porucha jaterních funkcí
Pokud je labetalol podáván perorálně, podstupuje významně, ale variabilně metabolismus prvního
průchodu. Ve studii s 10 pacienty s histologicky prokázanou cirhózou byla expozice po perorálním
podání zvýšená přibližně na trojnásobek v porovnání se zdravými kontrolami. Variabilita mezi
pacienty a kontrolami byla vyšší (přibližně 2,5 násobek). Pacienti s jaterním selháním mohou
vyžadovat nižší perorální dávky labetalolu (viz Dávkování a způsob podání, Zvláštní upozornění a
opatření pro použití).