Uni timolol 0,5% unimed pharma Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Timolol dobře proniká rohovkou. Účinek na nitrooční tlak se vyvíjí rychle, dostavuje se do 20 minut
po aplikaci do spojivkového vaku. Maximálního účinku je dosaženo do 2 hodin. Zřetelné snížení
nitroočního tlaku po vkápnutí 0,5% roztoku timololu se udrží po dobu 10 až 24 hodin.
Po lokální aplikaci do spojivkového vaku se timolol absorbuje do krevního oběhu přes konjunktivální a
nazální sliznici. Po doporučených dávkách však často nedosahuje zjistitelné hladiny (2 ng/ml), a to ani
po jednorázové aplikaci, ani po dlouhodobém léčení.
Distribuce v organismu
U člověka po aplikaci 2 kapek 0,5% roztoku timololu byla koncentrace látky v komorové vodě za 1-hodiny 1,5 ng/ml a po 7 hodinách poklesla na 0,01 ng/ml.
Biotransformace
Biologický poločas timololu v plazmě je přibližně 6 hodin. Timolol se rozsáhle metabolizuje v
játrech.
Eliminace z organismu
Metabolity se vylučují do moče spolu s určitým množstvím nezměněného timololu.

Pediatrická populace
Jak již bylo potvrzeno z dat u dospělých, 80 % všech očních kapek projde nazolakrimálním systémem,
kde se může rychle absorbovat do systémového oběhu z nosní sliznice, spojivky, nazolakrimálního
vývodu, orofaryngu a střeva, anebo z kůže při výtoku slz.
Vzhledem k tomu, že objem krve je u dětí menší než u dospělých, je třeba vzít v úvahu vyšší koncentrace
v oběhu. Kromě toho mají novorozenci nezralé metabolické enzymatické cesty, a to může vést ke
zvýšení eliminačního poločasu a zhoršení nežádoucích účinků.
Omezené údaje ukazují, že plazmatická hladina timololu u dětí, zejména u kojenců, po podání 0,25%
roztoku výrazně převyšuje hladinu u dospělých po podání 0,50 % roztoku, a předpokládá se zvýšené
riziko nežádoucích účinků, jako jsou bronchospasmus a bradykardie.