Urapidil stada Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
80 % až 90 % urapidilu se resorbuje v gastrointestinálním traktu po perorálním podání.
Absolutní biologická dostupnost tobolek s prodlouženým uvolňováním ve srovnání s i.v.
standardem je přibližně 72 (63 – 80) %.
Relativní biologická dostupnost tobolek s prodlouženým uvolňováním ve srovnání s
perorálně podaným roztokem je 92 (83–103) %.
Maximální koncentrace v plazmě je při postupném uvolňování dosaženo po 4 – hodinách.

Distribuce
Urapidil se váže na plazmatické bílkoviny přibližně z 80 %, přičemž distribuční objem je 0,77 l/kg
tělesné hmotnosti. Prostupuje hematoencefalickou bariérou a placentou.

Biotransformace
Urapidil je metabolizován primárně v játrech. Primárním metabolitem je urapidil hydroxylovaný v
poloze 4 fenylového kruhu, který nemá významný antihypertenzní účinek. Metabolit O-demetylovaný
urapidil má přibližně stejnou biologickou aktivitu jako urapidil, ale je přítomen pouze v malých
množstvích.

Eliminace
Eliminace urapidilu a jeho metabolitů se u člověka uskutečňuje z 50-70 % ledvinami, z
toho přibližně 15 % podané dávky se vyloučí jako farmakologicky aktivní urapidil;
zbytek je vylučován stolicí. Eliminační poločas je přibližně 4,7 (3,3 – 7,6) hodin.

Speciální populace
U pacientů s pokročilou poruchou funkce jater a/nebo ledvin a u starších pacientů je distribuční objem
a clearance urapidilu snížena a eliminační poločas je prodloužený.