Valsacor Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti


Absorpce:
Po perorálním podání samotného valsartanu v tabletové formě je dosažena vrcholová koncentrace
valsartanu v plazmě za 2–4 hodiny, u roztoku je jí dosaženo za 1-2 hodiny. Průměrná absolutní
biologická dostupnost při užívání tablet je 23 %, u roztoku 39 %. Systémová expozice a vrcholová
plazmatická koncentrace valsartanu jsou při podání roztoku přibližně 1,7krát a 2,2krát vyšší
v porovnání s tabletami.
Jídlo snižuje expozici (měřeno pomocí AUC) valsartanu přibližně o 40 % a vrcholovou koncentraci
v plazmě (Cmax) přibližně o 50 %, přestože přibližně po 8 hod. po podání dávky jsou koncentrace
valsartanu v plazmě obdobné pro skupinu najedených osob i skupinu osob, která byla nalačno. Toto
snížení AUC přesto není doprovázeno klinicky signifikantním snížením terapeutického účinku a
valsartan proto může být užíván s jídlem i bez něho.

Distribuce:
Distribuční objem valsartanu v ustáleném stavu po intravenózním podání je přibližně 17 litrů, což
značí, že valsartan není do tkání distribuován ve značném množství. Valsartan je silně vázán na


proteiny séra (94–97 %), především na sérový albumin.

Biotransformace:
Valsartan není extenzivně biotransformován, protože pouze asi 20 % dávky je nalezeno jako
metabolity. Hydroxymetabolit byl identifikován v plazmě v nízkých koncentracích (méně než 10 %
AUC valsartanu), Tento metabolit není farmakologicky aktivní.

Eliminace:
Valsartan má multiexponenciální kinetiku rozpadu (t½α <1 hod. a t½ß přibližně 9 hod.). Valsartan je
primárně vylučován žlučí do stolice (přibližně 83 % dávky) a ledvinami do moči (přibližně 13 %
dávky), převážně jako nezměněný lék. Po intravenózním podání je plazmatická clearance valsartanu
přibližně 2 l/hod. a jeho renální clearance je 0,62 l/hod. (přibližně 30 % celkové clearance). Poločas
valsartanu je 6 hodin.

U pacientů se srdečním selháním:
Průměrný čas dosažení vrcholové koncentrace a poločas vylučování valsartanu u pacientů se srdečním
selháním jsou obdobné hodnotám pozorovaným u zdravých dobrovolníků. Hodnoty AUC a Cmax
valsartanu jsou téměř úměrné rostoucí dávce v rozsahu klinického dávkování (40 až 160 mg dvakrát
denně). Průměrný faktor kumulace je přibližně 1,7. Zdánlivá clearance valsartanu po perorálním
podání je přibližně 4,5 l/hod. Věk neovlivňuje zřejmou clearance u pacientů se srdečním selháním.

U pacientů se srdečním selháním:
Průměrný čas dosažení vrcholové koncentrace a poločas vylučování valsartanu u pacientů se srdečním
selháním jsou obdobné hodnotám pozorovaným u zdravých dobrovolníků. Hodnoty AUC a Cmax
valsartanu jsou téměř úměrné rostoucí dávce v rozsahu klinického dávkování (40 až 160 mg dvakrát
denně). Průměrný faktor kumulace je přibližně 1,7. Zdánlivá clearance valsartanu po perorálním
podání je přibližně 4,5 l/hod. Věk neovlivňuje zřejmou clearance u pacientů se srdečním selháním.

Speciální populace

Starší osoby

O trochu vyšší systémová expozice valsartanu byla pozorována u některých starších osob v porovnání
s mladšími osobami; přesto tento fakt nemá žádnou klinickou signifikanci.

Porucha funkce ledvin
Jak bylo očekáváno pro látku, jejíž renální clearance je pouze 30 % celkové plazmatické clearance
nebyla pozorována korelace mezi funkcí ledvin a systémovou expozicí valsartanu. Úprava dávky proto
není u pacientů s poruchou funkce ledvin vyžadována (kreatininová clearance > 10 ml/min).
V současnosti neexistují zkušenosti s bezpečným použitím u pacientů s kreatininovou clearance
< 10 ml/min a u pacientů podstupujících dialýzu, proto má být u těchto pacientů valsartan používán
s opatrností (viz body 4.2 a 4.4). Valsartan je silně vázán na proteiny plazmy a jeho odstranění pomocí
dialýzy je nepravděpodobné.

Porucha funkce jater
Přibližně 70 % absorbované dávky je eliminováno žlučí, převážně v nezměněné formě. Valsartan
nepodléhá významnější biotransformaci. Zdvojnásobení expozice (AUC) v porovnání se zdravými
osobami byla pozorována u pacientů s lehkou až středně těžkou poruchou funkce jater. Přesto nebyla
pozorována korelace mezi koncentracemi valsartanu v plazmě a rozsahem dysfunkce jater. Zjištěná
hodnota AUC byla prakticky dvojnásobná u pacientů s biliární cirhózou nebo u pacientů s obstrukcí
žlučovodu. Valsartan nebyl studován u pacientů s těžkou dysfunkcí jater (viz body 4.2, 4.3 a 4.4).

Pediatrická populace
Ve studii u 26 dětských pacientů s hypertenzí (ve věku 1 až 6 let), kteří dostávali jednorázovou dávku
valsartanu ve formě suspenze (průměr 0,9 až 2 mg/kg, maximální dávka 80 mg), byla clearance
(litr/hod./kg) valsartanu srovnatelná napříč věkovou hranicí 1 rok až 16 let a podobná ve srovnání
s dospělými pacienty, kteří dostávali stejnou lékovou formu (viz Absorpce v bodě 5.2).



Porucha funkce ledvin
Použití u dětí s clearance kreatininu < 30 ml/min a dětských pacientů na dialýze nebylo studováno,
proto není užívání valsartanu u těchto pacientů doporučeno. U dětských pacientů s clearance
kreatininu > 30 ml/min není nutná úprava dávkování. Ledvinné funkce a hladiny draslíku v séru mají
být důkladně monitorovány (viz body 4.2 a 4.4).

Ostatní nejvíce nakupují
 
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
499 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
275 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
1 290 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
125 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
619 Kč
 
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
269 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
229 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
229 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
99 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
99 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
139 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
315 Kč

O projektu

Volně dostupný nekomerční projekt za účelem laického srovnání léčiv na úrovni interakcí, vedlejších účinků, stejně jako cen léčiv a jejich a alternativ

Více informací

  • Worldwide Drugs Aggregator projects
  • Email:
  • Eshop