Versatis Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: lokální anestetika, amidy
ATC kód: N01 BB
Mechanizmus účinku

Mechanizmus účinku přípravku Versatis je dvojí: farmakologický účinek uvolňovaného lidokainu a
mechanický účinek hydrogelové náplasti, která chrání hypersenzitivní oblast.

Lidokain, který je v náplasti Versatis obsažen se rovnoměrně uvolňuje do kůže a působí tak lokálně
analgeticky. Mechanizmem tohoto účinku je stabilizace neuronálních membrán, o níž se
předpokládá, že snižuje počet sodíkových kanálů, což vede ke zmírnění bolesti.

Klinická účinnost

Zvládnutí bolesti u PHN je obtížné. V některých případech byla prokázána účinnost v
symptomatické úlevě od alodynické složky PHN (viz bod 4.2).

Účinnost přípravku Versatis byla prokázána v klinických hodnoceních u pacientů s postherpetickou
neuralgií.
Byly provedeny dvě hlavní kontrolované klinické studie hodnotící účinnost léčivé náplasti se mg lidokainu.
Do prvního klinického hodnocení byli zařazeni pacienti z populace, u které se předpokládala
pozitivní reakce na přípravek. Jednalo se o zkřížený design 14-ti denní léčby léčivou náplastí se
700 mg lidokainu následované placebem nebo obráceně. Primárním hodnoceným parametrem byla
doba potřebná k vyřazení pacientů, u nichž byla úleva od bolesti o dva stupně nižší, než jejich
normální odpověď na 6-ti bodové škále (v rozmezí od špatné po úplnou úlevu). Klinické hodnocení
dokončilo 30 ze 32 pacientů. Medián doby vyřazení byl u placeba 4 dny a u aktivní substance dnů (p  0,001); nikdo z pacientů používajících aktivní náplasti neukončil studii během 2 týdnů
léčebné fáze.

Do druhého klinického hodnocení bylo zařazeno 265 pacientů s postherpetickou neuralgií do 8-mi
týdenního otevřeného klinického hodnocení léčby aktivní léčebnou náplastí se 700 mg lidokainu. V
tomto nekontrolovaném uspořádání odpovědělo na léčbu přibližně 50% pacientů (hodnoceno
nejméně čtyřmi stupni na 6-ti bodové škále v rozmezí od špatné po úplnou úlevu). Celkem bylo
randomizováno 71 pacientů do skupin používajících buď náplast s placebem, nebo se 700 mg
lidokainu po dobu 2-14 dnů. Primární hodnocený parametr byl definován jako nedostatečná
účinnost ve dvou po sobě jdoucích dnech, kdy úleva od bolesti byla na 6-ti bodové škále o dva
stupně nižší než normální reakce (v rozmezí od špatné po úplnou úlevu), vedoucí k vyřazení
pacienta z léčby. Pro nedostatečný účinek bylo vyřazeno 9 z 36 pacientů na aktivní léčbě a 16 z pacientů na placebu.

Následná analýza druhého klinického hodnocení ukázala, že počáteční odpověď byla nezávislá na
době preexistující PHN. Nicméně názor, že pacienti s delším trváním PHN (> 12 měsíců) mají větší
prospěch z aktivní léčby, podporuje zjištění, že tato skupina pacientů byla častěji vyřazována pro
nedostatečnou účinnost po převedení na placebo během dvojitě slepé vyřazovací fáze této studie.

V kontrolované open-label studii naznačoval Versatis srovnatelnou účinnost s pregabalinem u pacientů s PHN s příznivým bezpečnostním profilem.