Voltaren Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Diklofenak se z topických lékových forem absorbuje pomalu a neúplně. Plazmatické koncentrace
diklofenaku jsou v ustáleném stavu charakterizovány kontinuální absorpcí diklofenaku z léčivé náplasti,
bez ohledu na to, zda je léčivá náplast aplikována ráno nebo večer. Diklofenak se po aplikaci může
akumulovat v kůži, která je zásobníkem, ze kterého se postupně uvolňuje léčivá látka do centrálního
kompartmentu. Po topické aplikaci je systémová absorpce okolo 2–10 % z absorpce získané se stejnou
dávkou podanou perorálně. Průměrná maximální plazmatická koncentrace je přibližně 1 ng/ml.

Zjištěná terapeutická účinnost je hlavně vysvětlována terapeuticky relevantními koncentracemi léčivé
látky ve tkáních pod místem aplikace. Penetrace k místu účinku se může lišit rozsahem a povahou
podmínek a je závislá na místě aplikace a reakci po aplikaci.


Distribuce
Diklofenak se z 99 % váže na plazmatické bílkoviny.

Biotransformace a eliminace
Metabolismus a eliminace jsou podobné po kožním a perorálním podání. Po rychlém metabolismu
v játrech (hydroxylace a vazba na kyselinu glukuronovou) se ⅔ léčivé látky vyloučí ledvinami a ⅓ žlučí.