Xados Interakce

Studie interakcí byly provedeny pouze u dospělých a jsou shrnuty níže.

Interakce s jídlem: Jídlo významně snižuje perorální biologickou dostupnost bilastinu ve formě
tablet o síle 20 mg o 30 % a perorálního roztoku o síle 2,5 mg/ml o 20 %.

Interakce s grapefruitovou šťávou: Současné užití 20 mg bilastinu a grapefruitové šťávy snižuje
biologickou dostupnost bilastinu o 30 %. Tento účinek se může objevit také u jiných ovocných
šťáv. Stupeň snížení biologické dostupnosti se může lišit podle výrobce a druhu ovoce.
Mechanismus této interakce spočívá v inhibici importujícího (uptake) transportéru OATP1A2,
jehož substrátem je bilastin (viz bod 5.2). Léčivé přípravky, které jsou substráty nebo inhibitory
OATP1A2, jako ritonavir nebo rifampicin, mohou také snižovat plazmatické koncentrace
bilastinu.

Interakce s ketokonazolem nebo erythromycinem: Současné užití 20 mg bilastinu jednou denně
a 400 mg ketokonazolu jednou denně nebo 500 mg erythromycinu třikrát denně zvyšuje AUC
bilastinu dvojnásobně a Cmax 2–3násobně. Tyto změny lze vysvětlit interakcí se střevními
exportujícími (efflux) transportéry, protože bilastin je substrátem P-gp a nemetabolizuje se (viz
bod 5.2). Nezdá se, že by tyto změny ovlivňovaly bezpečnostní profil bilastinu a ketokonazolu,
resp. erythromycinu. Další léčivé přípravky, které jsou substráty nebo inhibitory P-gp, jako
cyklosporin, mohou také zvyšovat plazmatické koncentrace bilastinu.

Interakce s diltiazemem: Současné užití 20 mg bilastinu jednou denně a 60 mg diltiazemu
jednou denně zvýšilo Cmax bilastinu o 50 %. Tento účinek lze vysvětlit interakcí se střevními
exportujícími (efflux) transportéry (viz bod 5.2) a nezdá se, že by ovlivňoval bezpečnostní profil
bilastinu.

Interakce s alkoholem: Psychomotorický výkon po současném požití alkoholu a 20 mg bilastinu
jednou denně byl podobný výkonu pozorovanému po požití alkoholu a placeba.

Interakce s lorazepamem: Současné užívání 20 mg bilastinu jednou denně a 3 mg lorazepamu
jednou denně po dobu 8 dnů nezesílilo tlumivý efekt lorazepamu na CNS.

Pediatrická populace
S bilastinem ve formě perorálního roztoku nebyly u dětí provedeny žádné studie interakcí.
Vzhledem k tomu, že neexistují žádné klinické zkušenosti týkající se interakce bilastinu
s jinými léčivými přípravky, jídlem nebo ovocnými šťávami u dětí, mají být v současnosti při
předepisování bilastinu dětem vzaty v úvahu výsledky studií interakcí u dospělých. Nejsou
k dispozici žádná klinická data u dětí o tom, zda změny AUC nebo Cmax z důvodu interakcí
ovlivňují bezpečnostní profil bilastinu.