Zolmitriptan teva Farmakodynamické vlastnosti

7/10
Farmakoterapeutická skupina: selektivní agonisté serotoninu na 5HT1 receptorech.
ATC kód: N02CC
Mechanismus účinku
Bylo prokázáno, že zolmitriptan je selektivní agonista receptorů 5HT1B/1D zprostředkujících
cévní kontrakci. Zolmitriptan má velkou afinitu k lidským rekombinantním receptorům
5HT1B a 5HT1D a mírnou afinitu k receptorům 5HT1A. Zolmitriptan nemá výraznější afinitu
ani farmakologický účinek na další podtypy receptorů 5HT (5HT2, 5HT3, 5HT4) nebo
adrenergní, histaminové, muskarinové či dopaminergní receptory.

Farmakodynamické účinky
Ve zvířecích modelech bylo prokázáno, že podání zolmitriptanu vyvolává vazokonstrikci
v karotickém arteriálním oběhu. Experimentální studie na zvířatech dále ukazují, že
zolmitriptan inhibuje centrální i periferní aktivitu nervu trigeminu pomocí inhibice
uvolňování neuropeptidů (CGRP - peptid odvozený od genu pro kalcitonin - calcitonine gen
related peptide; VIP - vazoaktivní intestinální peptid - vasoactive intestinal peptide a
substance P).

Klinická účinnost a bezpečnost
V klinických studiích se zolmitriptanem ve formě konvenčních tablet byl nástup účinku
zřejmý již po jedné hodině a zvyšující se účinek na bolest hlavy a další symptomy migrény,
jako je nauzea, fotofobie a fonofobie byl pozorován za 2 až 4 hodiny.

Zolmitriptan při perorálním podávání ve formě konvenčních tablet je konzistentně účinný u
migrény s aurou nebo bez ní a u migrény při menstruaci. Nebylo prokázáno, že při perorálním
podání zolmitriptanu ve formě konvenčních tablet během aury, dochází k zabránění vzniku
migrenózní bolesti hlavy. Zolmitriptan Teva se má proto podávat při migréně během fáze
bolesti hlavy.

Pediatrická populace
V jedné kontrolované klinické studii u 696 dospívajících pacientů s migrénou nebyla
prokázána nadřazenost tablet zolmitriptanu v dávkách 2,5 mg, 5 mg a 10 mg v porovnání
s placebem. Účinnost nebyla prokázána.